loader

Pagrindinis

Priežastys

Kas daro insuliną?

Insulinas yra pagrindinis vaistas 1 tipo cukrinio diabeto pacientams gydyti. Kartais ji taip pat naudojama stabilizuoti paciento būklę ir pagerinti jo gerovę antrojoje ligos formoje. Ši medžiaga savo pobūdžiu yra hormonas, kuris mažomis dozėmis gali paveikti angliavandenių apykaitą. Paprastai kasa gamina pakankamą insulino kiekį, kuris padeda išlaikyti fiziologinį cukraus kiekį kraujyje. Tačiau su rimtais endokrininiais sutrikimais insulino injekcijos dažnai tampa vienintele galimybe padėti pacientui. Deja, jo negalima vartoti žodžiu (tablečių formoje), nes jis visiškai sunaikinamas virškinamojo trakto ir praranda savo biologinę vertę.

Insulino galimybės naudoti medicinos praktikoje

Daugelis diabetikų tikriausiai bent kartą suvokė, kas daro insuliną, kuris naudojamas medicinos tikslais? Šiuo metu dažniausiai šis vaistas gaunamas naudojant genų inžinerijos ir biotechnologijos metodus, bet kartais jis yra išgaunamas iš gyvūninės kilmės žaliavų.

Narkotikai, gauti iš gyvūninės kilmės žaliavų

Šio hormono, gauto iš kiaulių ir galvijų kasos, yra senoji, šiandien retai naudojama technologija. Taip yra dėl to, kad gautas vaistas yra žemas, jo polinkis sukelti alergines reakcijas ir nepakankamai išgryninti. Faktas yra tas, kad kadangi hormonas yra baltyminė medžiaga, jis susideda iš tam tikro aminorūgščių komplekso.

Pradžioje ir XX a. Viduryje, kai panašių vaistų neegzistavo, net toks insulinas tapo medicinos laimėjimu ir leido diabetu gydyti naują lygį. Šio metodo metu gauti hormonai sumažino cukraus kiekį kraujyje, tačiau jie dažnai sukelia šalutinį poveikį ir alergijas. Skirtingų aminorūgščių ir priemaišų sudėtis vaistuose paveikė pacientų būklę, tai buvo ypač akivaizdu labiau pažeidžiamoms pacientų kategorijoms (vaikams ir pagyvenusiems žmonėms). Kita tokio insulino tolerancijos priežastys yra neaktyvus vaisto (proinsulino) pirmtakas, kurio neįmanoma atsikratyti dėl šio vaisto svyravimo.

Šiuo metu yra geresni kiaulių insulinai, kurie neturi šių trūkumų. Jie gaunami iš kiaulės kasos, tačiau po to jie yra papildomai apdorojami ir valomi. Jie yra daugiakomponentiniai ir juose yra pagalbinių medžiagų.

Tokius vaistus pacientai gerokai toleruoja ir praktiškai nesukelia nepageidaujamų reakcijų, jie neslopina imuninės sistemos ir veiksmingai mažina cukraus kiekį kraujyje. Šiandien galvijų insulinas medicinoje nenaudojamas dėl jo svetimos struktūros, jis neigiamai veikia imuninę ir kitas žmogaus kūno sistemas.

Genetiškai modifikuotas insulinas

Žmogaus insulinas, vartojamas cukriniu diabetu, gaminamas pramoniniu mastu dviem būdais:

  • naudojant fermentinį kiaulių insulino gydymą;
  • naudojant genetiškai modifikuotą Escherichia coli arba mielių kamienus.

Esant fiziniam ir cheminiam kiaulių insulino molekulių pokyčiui veikiant specialiems fermentams, jie tampa identiški žmogaus insulinui. Gauto preparato amino rūgščių sudėtis nesiskiria nuo žmogaus natūralaus hormono sudėties. Gamybos procese vaistas išsiskiria dideliu klirensu, todėl jis nesukelia alerginių reakcijų ir kitų nepageidaujamų pasireiškimų.

Tačiau dažniausiai insulinas gaunamas naudojant modifikuotus (genetiškai modifikuotus) mikroorganizmus. Bakterijos ar mielės, naudojant biotechnologinius metodus, yra modifikuojamos taip, kad jie gali patys pagaminti insuliną.

Yra du šio insulino gavimo būdai. Pirmasis yra pagrįstas dviejų skirtingų vienos mikroorganizmo padermių (rūšių) naudojimu. Kiekvienas iš jų sintezuoja tik vieną hormono DNR molekulės dalį (yra dvi iš jų, jos kartu yra spiralinės). Tada šios grandinės yra sujungtos, o gautame tirpale jau galima atskirti aktyvias insulino formas nuo tų, kurie neturi biologinės reikšmės.

Antrasis būdas gauti narkotikus, naudojant Escherichia coli ar mieles, grindžiamas tuo, kad mikrobą pirmiausia gamina neaktyvus insulinas (tai yra jo pirmtakas yra proinsulinas). Tada, naudojant fermentinį gydymą, ši forma yra aktyvuota ir naudojama medicinoje.

Visi šie procesai paprastai yra automatizuoti, o oras ir visi kontaktiniai paviršiai su ampulėmis ir buteliukais yra sterilūs, o linijos su įranga yra sandarios.

Biotechnologijos metodai leidžia mokslininkams galvoti apie alternatyvius diabeto problemos sprendimus. Pavyzdžiui, iki šiol atlikta ikiklinikinių kasos dirbtinių beta ląstelių gamyba, kurią galima gauti naudojant genų inžinerijos metodus. Galbūt ateityje jie bus naudojami pagerinti šio organo funkcionavimą sergančiame asmenyje.

Papildomi komponentai

Šiuolaikiniame pasaulyje beveik neįmanoma gaminti insulino be pagalbinių medžiagų, nes jie gali pagerinti savo cheminę savybę, išplėsti veikimo laiką ir pasiekti aukštą grynumo laipsnį.

Pagal savo savybes visi papildomi ingredientai gali būti suskirstyti į šias klases:

  • pailgintojai (medžiagos, naudojamos ilgiau veikiančiam vaistui užtikrinti);
  • dezinfekuojantys ingredientai;
  • stabilizatoriai, dėl kurių optimalus rūgštingumas palaikomas vaisto tirpale.

Ilgalaikiai papildai

Yra ilgalaikių insulinų, kurių biologinis aktyvumas trunka nuo 8 iki 42 valandų (priklausomai nuo vaisto grupės). Šis efektas pasiekiamas pridedant specialias medžiagas - pailgintuvus į injekcinį tirpalą. Šiuo tikslu dažniausiai naudojamas vienas iš šių junginių:

Baltymai, kurie prailgina vaisto poveikį, yra išsamiai išvalomi ir yra mažai alergiški (pavyzdžiui, protaminas). Cinko druskos taip pat neturi neigiamos įtakos nei insulino veikimui, nei žmonių gerovei.

Antimikrobinės sudedamosios dalys

Dezinfekavimo priemonės insulino sudėtyje yra būtinos, kad saugojimo ir naudojimo metu nebūtų dauginama mikrobų flora. Šios medžiagos yra konservantai ir užtikrina vaisto biologinį aktyvumą. Be to, jei pacientas injekuoja hormoną iš vieno buteliuko tik į save, vaistas gali trukti keletą dienų. Dėl aukštos kokybės antibakterinių komponentų, dėl teorinės mikrobų atsinaujinimo tirpale galimybės nebūtina išmesti nepanaudotų vaistų.

Kadangi dezinfekavimo komponentus gaminant insuliną galima naudoti tokias medžiagas:

Tam tikros dezinfekuojančios medžiagos yra tinkamos kiekvieno tipo insulinui gaminti. Jų sąveika su hormonu turi būti ištirta ikiklinikinių tyrimų metu, nes konservantas neturėtų sutrikdyti insulino biologinio aktyvumo ar kokiu nors kitu būdu pakenkti jo savybėms.

Konservantų naudojimas daugeliu atvejų leidžia jums į odą įsodinti hormoną be išankstinio apdorojimo alkoholiu ar kitais antiseptikais (gamintojas paprastai tai nurodo instrukcijose). Tai supaprastina vaisto vartojimą ir sumažina paruošiamųjų procedūrų skaičių iki pačios injekcijos. Tačiau ši rekomendacija veikia tik tuo atveju, jei tirpalas yra švirkščiamas su individualiu insulino švirkštu su plonu adata.

Stabilizatoriai

Reikia stabilizatorių, kad tirpalo pH būtų iš anksto nustatytas. Vaisto saugojimas, jo aktyvumas ir jo cheminių savybių stabilumas priklauso nuo rūgštingumo lygio. Injekcinio hormono gamyboje diabetikams paprastai naudojami fosfatai.

Insulinui su cinku ne visada reikia tirpalo stabilizatorių, nes metalo jonai padeda išlaikyti būtiną pusiausvyrą. Jei jie vis dar naudojami, vietoj fosfatų naudojami kiti cheminiai junginiai, nes šių medžiagų derinys sukelia kritulių susidarymą ir vaisto netinkamumą. Svarbus visų stabilizatorių poveikis yra saugumas ir nesugebėjimas užsiimti bet kokia reakcija su insulinu.

Injekcinių vaistų nuo diabeto pasirinkimas kiekvienam konkrečiam pacientui turėtų būti sprendžiamas kompetentingo endokrinologo. Insulino užduotis yra ne tik palaikyti normalią cukraus koncentraciją kraujyje, bet ir nepažeisti kitų organų ir sistemų. Vaistas turi būti chemiškai neutralus, mažai alergiškas ir pageidautinas. Tai taip pat yra labai patogu, jei pasirinktą insuliną galima sumaišyti su kitomis jo versijomis, veikimo trukme.

Kas yra iš (gamyba, gamyba, gamyba, sintezė) insulinas?

Insulinas yra gyvybiškai svarbus vaistas, jis sukėlė tikrą daugelio diabeto žmonių gyvenimo revoliuciją.

Per visą 20-ojo amžiaus medicinos ir farmacijos istoriją galima išskirti galbūt tik vieną tokios pačios svarbos vaistų grupę - tai yra antibiotikai. Jie, kaip ir insulinas, labai greitai pateko į mediciną ir padėjo sutaupyti daugybę žmonių gyvybių.

Kovos su cukriniu diabetu diena yra švenčiama Pasaulio sveikatos organizacijos iniciatyva kasmet, pradedant 1991 m., Kanados fiziologo F. Bantingo gimtadieniu, kuris su JJ McLeod'u atrado hormono insuliną. Pažiūrėkime, kaip šis hormonas yra pagamintas.

Koks skirtumas tarp insulino preparatų?

  1. Valymo laipsnis.
  2. Gauti šaltiniai - kiauliena, galvijai, žmogaus insulinas.
  3. Papildomos sudedamosios dalys įtrauktos į narkotikų konservantų, veikimo pratęsimo ir kitų tirpalą.
  4. Koncentracija
  5. pH tirpalo.
  6. Galimybė maišyti vaistus trumpuoju ir ilgalaikiu veikimu.

Insulinas yra hormonas, kurį gamina specialios kasos ląstelės. Tai yra dvisluoksnis baltymas, turintis 51 aminorūgščių.

Pasaulyje kasmet suvartojama apie 6 mlrd. Vienetų insulino (1 vienetas yra 42 mikrogramai medžiagos). Insulino gamyba yra aukštųjų technologijų ir atliekama tik pramoninėmis priemonėmis.

Insulino šaltiniai

Šiuo metu, priklausomai nuo gamybos šaltinio, išskiriami kiaulių insulinas ir žmogaus insulino preparatai.

Kiaulienos insulinas dabar labai aukšto lygio gryninimo, turi gerą cukraus kiekį mažinančią poveikį, beveik nėra jokių alerginių reakcijų.

Žmogaus insulino preparatai visiškai atitinka žmogaus žmogaus hormono cheminę struktūrą. Jie paprastai gaminami naudojant biosintezę naudojant genų inžinerijos technologijas.

Didelės gamybos įmonės naudoja tokius gamybos būdus, kurie garantuoja, kad jų gaminiai atitinka visus kokybės standartus. Remiantis daugeliu tyrimų, skirtumas yra minimalus, žmogaus ir kiaulių monocomponentinio insulino (ty labai išgryninto) poveikio žmogaus imuninei sistemai reikšmingų skirtumų nebuvo.

Pagalbiniai komponentai, naudojami gaminant insuliną

Produkto buteliuke yra tirpalo, kuriame yra ne tik pats hormono insulinas, bet ir kiti junginiai. Kiekvienas iš jų atlieka savo konkretų vaidmenį:

  • vaisto pratęsimas;
  • dezinfekcijos tirpalas;
  • tirpalo buferinių savybių prieinamumas ir neutralaus pH išlaikymas (rūgščių ir bazių balansas).

Injekcijos pratęsimas

Norėdami sukurti ilgalaikį insulino, vienas iš dviejų junginių, cinko ar protamino, įterpiamas į įprasto insulino tirpalą. Priklausomai nuo to, visi insulinai gali būti suskirstyti į dvi grupes:

  • Protamino insulinai - Protaphan, Insuman Bazal, NPH, Humulin N;
  • cinko insulinai - insulino cinko mono-tard suspensijos, juostos, humulino-cinko.

Protaminas yra baltymas, tačiau nepageidaujamos reakcijos alergišku būdu yra labai reti.

Norėdami sukurti neutralią tirpalo aplinką, prie jo pridedamas fosfatinis buferis. Reikėtų prisiminti, kad fosfatų turintis insulinas yra griežtai draudžiamas su insulino cinko suspensija (ICS), nes cinko fosfatas nusodinamas, o cinko insulino poveikis yra sutrumpintas labiausiai nenuspėjamai.

Dezinfekcijos priemonės

Kai kurie junginiai turi dezinfekavimo efektą, kuris, atsižvelgiant į farmakotechnologinius kriterijus, turėtų būti įtrauktas į preparatą. Tai yra krezolis ir fenolis (jie abu turi specifinį kvapą), taip pat metilo parabenzoatas (metilparabenas), neturintis kvapo.

Įvedus bet kurį iš šių konservantų ir sukelia specifinį kai kurių insulino preparatų kvapą. Visi konservantai, kurių sudėtyje yra insulino preparatų, neturi jokio neigiamo poveikio.

Protamino insulinai paprastai apima krezolį arba fenolį. Fenolis negali būti pridedamas prie ICS tirpalų, nes jis pakeičia hormonų dalelių fizines savybes. Šie vaistai apima metilparabeną. Be to, antimikrobinis poveikis turi tirpalo cinko jonus.

Dėl tokios daugiapakopės antibakterinės apsaugos naudojant konservantus, galima išvengti galimų komplikacijų atsiradimo, kurių priežastis gali būti bakterinis užteršimas, kai pakartotinai įvedamas adatas į buteliuką su tirpalu.

Dėl tokio apsaugos mechanizmo buvimo pacientas gali naudoti tą patį švirkštą po oda švirkšti 5 ar 7 dienas (su sąlyga, kad švirkštas naudoja tik vieną). Be to, konservantai leidžia neskirti alkoholio odos gydymui prieš injekciją, bet vėl tik tuo atveju, jei pacientas įsisavina švirkštą su plonu adata (insulinu).

Insulino švirkštų kalibravimas

Pirmuosiuose insulino preparatuose viename ml tirpalo buvo tik vienintelis hormono vienetas. Vėliau koncentracija padidėjo. Daugumoje Rusijoje naudojamų buteliukų insulino preparatų yra 40 vienetų tirpalo 1 ml. Buteliukai paprastai ženklinami simboliu U-40 arba 40 vienetais / ml.

Insulininiai švirkštai plačiai naudojami tik tokiam insulinui, o jų kalibravimas atliekamas pagal tokį principą: skambinant 0,5 ml tirpalo švirkštu, asmuo surenka 20 vienetų, 0,35 ml atitinka 10 vienetų ir pan.

Kiekvienas švirkšto ženklas yra lygus tam tikram tūriui, o pacientas jau žino, kiek vienetų šiame tame yra. Taigi, švirkštų kalibravimas yra vaisto tūrio laipsnis, apskaičiuotas naudojant insulino U-40. 4 vienetai insulino yra 0,1 ml, 6 vienetai 0,15 ml preparato ir tt iki 40 vienetų, kurie atitinka 1 ml tirpalo.

Kai kuriose gamyklose naudojamas insulinas, kurio 1 ml yra 100 vienetų (U-100). Tokiems vaistiniams preparatams yra specialių insulino švirkštų, kurie yra panašūs į tuos, kurie aptarti aukščiau, tačiau jų kalibravimas yra skirtingas.

Atsižvelgiama į šią koncentraciją (ji yra 2,5 karto didesnė už standartą). Tokiu atveju paciento natūrali insulino dozė išlieka ta pati, nes ji atitinka organizmo poreikį nustatyti tam tikrą insulino kiekį.

Tai yra, jei pacientas anksčiau vartojo narkotiką U-40 ir švirkščia 40 hormono vienetų per dieną, tada jis turėtų gauti tuos pačius 40 vienetų, kai švirkščiamas insulinas U-100, tačiau švirkščiamas 2,5 kartus mažiau. Tai reiškia, kad tie patys 40 vienetų bus 0,4 ml tirpalo.

Deja, ne visi gydytojai ir ypač diabetu sergantieji pacientai apie tai žino. Pirmieji sunkumai prasidėjo, kai kai kurie pacientai pradėjo vartoti insulino injektorius (švirkšto švirkštimo priemones), kuriuose buvo naudojami penfillas (specialūs padėkliukai), kurių sudėtyje yra insulino U-40.

Jei toks švirkštas yra naudojamas tirpalo, kurio etiketė yra U-100, pavyzdžiu, iki žymos 20 vienetų (ty 0,5 ml), tada šiame tūryje bus 50 vienetų vaisto.

Kiekvieną kartą, užpildžius U-100 insuliną įprastiniais švirkštais ir žiūrėdamas į ribotuvus, žmogus ims 2,5 karto didesnę dozę nei nurodyta šio ženklo lygyje. Jei nei gydytojas, nei pacientas nedelsdami pastebi šią klaidą, sunkios hipoglikemijos tikimybė yra didelė dėl nuolatinio vaisto perdozavimo, kuris dažnai būna praktikoje.

Kita vertus, kartais nustatomi insulino švirkštai, kalibruojami specialiai U-100 preparatams. Jei toks švirkštas yra klaidingai užpildytas įprastu daugybe U-40 tirpalo, švirkšte esanti insulino dozė bus 2,5 karto mažesnė už tą, kuri yra užrašyta šalia atitinkamo švirkšto ženklo.

Kaip rezultatas, iš pirmo žvilgsnio įmanoma išaiškinti gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą. Iš tiesų, žinoma, viskas yra gana logiška - kiekvienai vaisto koncentracijai reikia naudoti tinkamą švirkštą.

Kai kuriose šalyse, pavyzdžiui, Šveicarijoje, buvo atidžiai apsvarstytas planas, pagal kurį buvo atliktas kompetentingas perėjimas prie insulino preparatų su U-100 ženklu. Tačiau tai reikalauja glaudžius ryšius su visomis suinteresuotosiomis šalimis: daugelio specialybių gydytojais, pacientais, slaugytojų iš bet kurių departamentų, farmacininkų, gamintojų, valdžios institucijų.

Mūsų šalyje labai sunku perkelti visus pacientus tik į insulino U-100 vartojimą, nes greičiausiai tai padidins klaidų skaičių nustatant dozę.

Kartu vartojamas trumpas ir ilgalaikis insulinas

Šiuolaikinėje medicinoje cukrinis diabetas, ypač pirmojo tipo, gydomas dažniausiai naudojant dviejų tipų insuliną - trumpą ir ilgalaikį poveikį.

Pacientams būtų daug patogiau, jei viename švirkšte būtų galima sujungti skirtingo poveikio trukmės vaistus ir tuo pačiu metu vartoti, kad būtų išvengta dvigubos odos pertvaros.

Daugelis gydytojų nežino, kas lemia skirtingo insulino sumaišymo galimybę. Šio pagrindo pagrindu yra ilgalaikio veikimo ir trumpo veikimo insulino cheminė ir žolelių (nustatoma pagal sudėtį).

Labai svarbu, kad, sumaišant dviejų rūšių vaistus, greitas trumpojo insulino veikimo pradžia neplėšia ir neišnyksta.

Įrodyta, kad trumpo veikimo vaistą galima sujungti į vieną injekciją su protamino insulinu, o trumpo insulino pradžia nėra uždelstas, nes nėra tirpiojo insulino ir protamino jungimosi.

Tokiu atveju vaisto gamintojas nesvarbus. Pavyzdžiui, insulino actrapid gali būti derinamas su humulinu H arba protafanu. Be to, šių vaistų mišiniai gali būti laikomi.

Kalbant apie cinko-insulino preparatus, jau seniai nustatyta, kad insulino-cinko suspensijos (kristalinės) negalima sujungti su trumpu insulinu, nes jis susijęs su cinko jonų pertekliumi ir kartais dalinai paverčiamas į išplėstą insuliną.

Kai kurie pacientai pirmą kartą švirkščia trumpo veikimo vaistą, po to, nepašalę adatos iš po oda, šiek tiek keiskite savo kryptį ir per ją įpurškite cinko insuliną.

Šis vartojimo metodas buvo atliktas gana šiek tiek mokslinių tyrimų, todėl faktas, kad kai kuriais atvejais šis injekcijos metodas po oda gali sudaryti cinko insulino kompleksą ir trumpo veikimo vaistą, dėl kurio sutrinka jo absorbcija.

Todėl geriau injekuoti trumpą insuliną, visiškai atskirtą nuo cinko insulino, nėra patogu dvi atskiras injekcijas į odą, kurių atstumas yra mažiausiai 1 cm vienas nuo kito. Tai nereiškia, kad apie standartinę dozę.

Kombinuoti insulinai

Dabar farmacijos pramonė gamina sudėtinius preparatus, kurių sudėtyje yra trumpo veikimo insulino kartu su protamino insulinu, griežtai apibrėžtu procentiniu santykiu. Šie narkotikai apima:

Labiausiai veiksmingi yra deriniai, kurių trumpo ir išplėsto insulino santykis yra 30:70 arba 25:75. Šis santykis visada nurodomas kiekvieno konkretaus vaisto vartojimo instrukcijose.

Tokie narkotikai geriausiai tinka žmonėms, kurie laikosi įprastos dietos, reguliariai fiziškai dirba. Pavyzdžiui, juos dažnai naudoja vyresni pacientai, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Kombinuoti insulinai netinka įgyvendinti vadinamąjį "lankstų" insulino terapiją, kai būtina nuolat keisti trumpojo veikimo insulino dozes.

Pavyzdžiui, tai turėtų būti daroma keičiant angliavandenių kiekį maiste, sumažinant ar padidinant fizinį aktyvumą ir kt. Tuo pačiu metu bazinio insulino dozė (pailgėjusi) išlieka beveik nepakitusi.

Diabetas yra trečia pagal dydį paplitimo planetoje. Tai atsilieka tik už širdies ir kraujagyslių ligų ir onkologijos. Pasak įvairių šaltinių, diabetu sergančių žmonių skaičius pasaulyje svyruoja nuo 120 iki 180 milijonų žmonių (apie 3% visų žmonių, gyvenančių Žemėje). Remiantis kai kuriomis prognozėmis, kas 15 metų pacientų skaičius padidės dvigubai.

Norint atlikti veiksmingą insulino terapiją, pakanka turėti tik vieną vaistą, trumpo veikimo insuliną ir vieną ilgalaikį insuliną, kurį jiems leidžiama derinti tarpusavyje. Be to, kai kuriais atvejais (daugiausia vyresnio amžiaus pacientams) yra reikalingas derinys.

Dabartinės rekomendacijos nustato šiuos insulino preparatų parinkimo kriterijus:

  1. Didelis valymas.
  2. Galimybė maišyti su kitais insulino tipais.
  3. Neutralus pH.
  4. Preparatai iš pailgėjusių insulinų išsiskyrimo turi trukti nuo 12 iki 18 valandų, todėl jų pakanka 2 kartus per dieną.

Ką daro insulinas

Insulininis insulinas yra būtinas diabetu sergantiems žmonėms. Pagrindinis insulino poveikis yra gliukozės koncentracijos kraujyje mažėjimas. Insuliną gamina žmogaus kasa. Šiame straipsnyje mes apžvelgsime, kas insulinas gaminamas nuo dabar ir nuo to, kas buvo padarytas anksčiau.

Atsižvelgiant į gamybos būdą, išskiriamas šių tipų insulinas:

  • Kiaulės arba galvijai, dar vadinami gyvūniniais produktais
  • Biosintetinis yra pakeista kiauliena
  • Genetinė inžinerija arba rekombinantinė medžiaga
  • Genetiškai inžinerija pakeista
  • Sintetinis

Pirmasis pradėjo vartoti kiaulienos insuliną, jo naudojimas buvo pradėtas praėjusio amžiaus 20-aisiais. Reikėtų pažymėti, kad kiaulių ar gyvūnų insulinas buvo vienintelis vaistas iki praėjusio amžiaus 80-ųjų. Norint jį gauti, naudojami gyvūnų kasos audiniai. Tačiau šį metodą vargu ar galima pavadinti optimalia ar paprasta: ne visada patogu dirbti su biologinėmis žaliavomis, o pačių žaliavų nepakanka.

Kompozicija kiaulių insulino yra ne visai tas pats kaip hormonas, kurį gamina sveiką žmogaus organo sudėtį: yra įvairių aminorūgščių liekanos jų struktūrą.

Be grynos daugiakomponentės medžiagos, tokiu preparatu visada yra vadinamasis proinsulinas, medžiaga, kurią galima atskirti šiuolaikiniais valymo metodais. Kad jis dažnai tampa alerginių reakcijų šaltiniu, kuris yra ypač pavojingas vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.

Tikrasis vaisiaus farmakologinio proveržio ir diabeto gydymo laimėjimas buvo pusiau sintetinio narkotiko, gauto pakeičiant aminorūgšties alaniną gyvūno preparate su treoninu, gavimas.

Pusiau sintetinis hormono gamybos metodas, pagrįstas gyvulinės kilmės vaistų vartojimu. Kitu atveju jie tiesiog keičiasi ir tampa identiški žmogaus pagamintiems hormonams. Tarp jų privalumų yra suderinamumas su žmogaus kūnu ir alerginių reakcijų nebuvimas.

Šio metodo trūkumai yra žaliavų trūkumas ir biologinių medžiagų naudojimo sudėtingumas, taip pat didelė tiek pačios technologijos, tiek dėl to atsiradusio vaisto kaina.

Šiuo atžvilgiu geriausias vaistas nuo diabeto gydyti yra rekombinantinis insulinas, gautas naudojant genų inžineriją. Jo būdas, dažnai vadinamas inžinerijos insulino, todėl nurodant būdą jį ruošiant, ir tokiu būdu gaunamas produktas, vadinamas žmogaus insulino, taip pabrėžiant jos visiško tapatumo hormonas, kurį gamina sveiką asmens kasos.

Tarp genetiškai modifikuoto insulino privalumų taip pat reikėtų pažymėti, kad kompozicijoje yra didelis grynumas ir proinsulino trūkumas, taip pat tai, kad jis nesukelia jokių alerginių reakcijų ir neturi kontraindikacijų.

Rekombinantinis insulinas yra gaminamas iš mielių štamų, taip pat žarnyno lazdelių, dedamų į specialią maistinę terpę. Gautos medžiagos kiekis toks didelis, kad visiškai galima atsisakyti preparatų, gautų iš gyvūnų organų.

Genetiškai modifikuoto insulino privalumai yra ne tik jo absoliuti panašumas su žmogaus hormonu, bet ir jo gamybos paprastumas, pakankamas žaliavų kiekis ir prieinama kaina.

Iki šiol beveik 95% šio hormono poreikio patenkina genetinės inžinerijos insulino pagalba.

Insulino gamybos istorija

Nuo 1921 m., Kai insuliną atrado Bantingas ir geriausias, iki šiol insulinas išlieka vienintelis sunkus gyvybes palaikantis I tipo diabeto gydymas. Per metus mokslininkai visame pasaulyje atliko (ir toliau vykdo) gilius tyrimus, kuriais siekiama kuo labiau padidinti organizmo svetimą hormono kokybę ir poveikį "natūraliam standartui", t. Y. insulinas, kuris gamina žmogaus kasos beta ląstelę Taigi šiandien mes galime kalbėti jau apie keletą šio svarbiausio medicinos narkotikų kartų - kaip apie diabetologijos pažangos etapus.

Pirmieji insulino preparatai išgelbėjo sergančiųjų gyvenimą, tačiau jie sukėlė tam tikrų nepatogumų, nes jų veiksmai buvo pernelyg trumpi. Dažnai dėl nepakankamo valymo ir didelio vaisto rūgštingumo atsirado organizmo infekcija, o injekcinis insulinas buvo paruoštas tiesiai prie lovos. Todėl mokslininkai siekė pagerinti vaisto tirpumą, padidinti jo veikimo trukmę. Dėl protamino baltymų ir cinko hidroksido pridėjimo į insulino tirpalą buvo gauti ilgalaikio veikimo preparatai: protamino-cinko insulino ir insulino-cinko suspensijos. Tai visų pirma diktuoja pacientų interesai, siekiant suteikti jiems laisvesnį gyvenimo būdą. Nuo 40-ųjų pradžios vienkartinis ilgalaikių insulino preparatų vartojimas sparčiai plinta. Tačiau greitai paaiškėjo, kad tokia taktika neleido tvirtai normalizuoti gliukozės kiekio kraujyje - tai yra, yra sunkus hipoglikeminių sutrikimų atsiradimas.

Pirmųjų sintezuotų insulinų tirpalai turėjo rūgščią reakciją, kuri apsaugojo juos nuo suskaidymo iš esančių kasos fermentų ir sulėtėjo hormono absorbcijos greitis. Tačiau ši "rūgštinių" insulinų karta buvo nepakankamai stabili ir turėjo daug priemaišų. Tolesnės pastangos buvo nukreiptos į neutralios reakcijos (pH 7,0-7,6) insulino gavimą, kad jie mažiau dirgintų audinių ir greičiau absorbuotų iš poodinių riebalų.

Pradinis insulino gamybos produktas - tai galvijų ir kiaulių kasos. Insulino cheminė struktūra žmonėse ir gyvūnuose skiriasi aminorūgščių sudėtimi, mažesniu skirtumu - kiaulių insulinui - tik viena aminorūgštis. Tai iš anksto nustatė mažiausią antigeninį aktyvumą, lyginant su kitais gyvūninės kilmės insulinais.

Nuo 1982 m. Diabetu sergančių pacientų gydymo praktikoje buvo vadinamasis žmogaus insulinas. Šiuo metu jo sintezė atliekama dviem būdais. Pirmasis yra per kiaušinių transformaciją dėl amino rūgšties alanino pakeitimo treoninu. Antrasis metodas yra genų inžinerija, kuri pakeičia DNR regioną. Šiuo atveju genas, atsakingas už žmogaus insulino gamybą, įterpiamas į Escherichia coli kamieno arba mielių bakterijų DNR. Tačiau tokiu būdu gautas žmogaus insulinas nėra pakankamai išgrynintas, jame yra bakterijų atliekos. Nauji žmogaus insulino gamybos būdai (pusiau sintezė, biosintezė) apima chromatografinio gryninimo etapus (ypač iš insulino generuojančių bakterijų komponentų.

Žmogaus insulinas absorbuojamas greičiau nei kiaulių insulino preparatai, nes daugiau tirpsta vandenyje. Tai trumpalaikio veikimo insulino fiziologinis ir paprastai teigiamas. Tačiau šis faktas yra neigiamas dėl vidutinės veikimo trukmės insulino, nes jis sutrumpina jo veikimo trukmę, o tai gali sukelti nepageidaujamas pasekmes, ypač vartojant vakare skirtą insulino dozę. Šiuo metu gydant cukriniu diabetu sergančius pacientus, naudojami ir gyvūnai, ir žmogaus insulinai.

Klinikinėje praktikoje naudojamų insulino preparatų grynumas nustatomas pagal jų sudedamųjų dalių (stabilizatorių ir pailgintuvų, teršalų ir konservantų, taip pat proinsulino, gliukagono, kasos polipeptido ir kitų baltymų) valymo laipsnį. Standartiniame insulyje esančios priemaišos stimuliuoja antikūnų susidarymą, kurie jungia insuliną ir slopina jo hipoglikeminį aktyvumą. Visa tai apsunkina angliavandenių metabolizmo kompensavimą, kuris atlieka tokį svarbų vaidmenį palaikant cukrinio diabeto pacientų sveikatą.

Pastaraisiais metais naujos kartos insulino kūrimas vyksta daugiausia dėl pigesnio, maksimaliai išgryninto, labai veiksmingo, atsparaus karščiui atsparaus žmogaus insulino sintezavimo, kuris kuo artimesnis endogeniškai išsiskiriančiam hormonui, taip pat išgydo heterologinius insulino preparatus nuo priemaišų.

Kai vartojate vaistų, insulinas turėtų būti taikomas pagal buteliuke nurodytus duomenis. Paprastai jų galiojimo laikas yra 2-3 metai. Kai kuriais atvejais jis gali būti pratęstas vieneriems metams, kai vaistas laikomas tamsioje vietoje ir pastovioje temperatūroje (4-10 ° C), o kambario temperatūroje, kaip taisyklė, kelis mėnesius.

70-ųjų pabaigoje atsirado nauji termostabilūs insulinai, kurių koncentracija yra 100 ir 500 U / ml, kurių nereikia laikyti šaldytuve. Insulinus galima įsigyti buteliuose po 5 ir 10 ml, kurių koncentracija yra 40, 80, 100 ir 500 U 1 ml.

Šiuolaikinių diabetu sergančiųjų dažniausiai naudojami pailginti insulinai, kur baltymų medžiaga protaminas yra prolongatorius. Ši grupė narkotikų yra NPH-Iletin (Lilly), Propafan (Novo), Homofan (Pivo) ir kt.. Rečiau vartojami ilgiau vartojami insulinai, kurių pagrindas yra insulino veikimo su cinku (cinko insulinu) pailginimas. Šių grupių insulinams priklauso insulongas (Plivo), Lente (Novo, Lipli), Monetardas (Novo), Semilento (Novo), Ultralente (Novo) ir kiti. Šimtmečio pabaigoje nauji vaistai, kurių sudėtyje yra insulino trumpo ir ilgalaikis veiksmas. Ši grupė apima Actrafan (Novo), Depot (Hoechst), Combe (Hoechst), Mixcard (Novo) ir kt. Pavyzdžiui, Actrafan NM sudėtyje yra 30% actrapica (trumpo veikimo insulino) ir 70% protafano (bazinės - pratęstas).

Remiantis proinsulino turiniu, insulino preparatai skirstomi į:

  • NORMAL (proinsulino kiekis yra daugiau kaip 10 000 dalelių milijonui insulino dalelių);
  • MONOPIKOVYE (mažiau nei 3000, jo patobulintas monospikas yra mažesnis nei 50);
  • MONOCOMPONENTAS (mažiau nei 10 milijonų insulino dalelių).

Monopiniai ir monocomponentiniai insulinai būdingi beveik visiškai be priemaišų. Su chromatografine kontrole užregistruojama tik viena pica, nurodanti aukštą šių preparatų grynumo laipsnį.

Atsižvelgiant į veikimo trukmę, yra trys insulino tipai:

  • TRUMPAS,
  • VIDUTINIS TRUKMĖ
  • ILGALAIKIAI VEIKLA.

Trumpojo veikimo insulinas turi greitą ir santykinai trumpą hipoglikeminį poveikį; vidutinio ilgio insulina pradeda veikti per 1,5-2 valandas po jų vartojimo ir iki 12-20 valandų, o ilgai veikiančių insulinų - po 4 valandų ir iki 36 valandų.

Kas yra insulinas: šiuolaikinė diabetikų poreikius atitinkanti praktika

Insulinas yra kasos hormonas, kuris atlieka svarbų vaidmenį organizme. Būtent ši medžiaga padeda tinkamai absorbuoti gliukozę, kuri savo ruožtu yra pagrindinis energijos šaltinis, taip pat maitina smegenų audinį.

Diabetikai, kurie priversti švirkšti hormoną, anksčiau ar vėliau galvoja apie tai, kas yra insulinas, kaip vienas narkotikas skiriasi nuo kito ir kaip dirbtiniai hormonų analogai veikia žmogaus organų ir sistemų gerovę ir funkcinį potencialą.

Skirtingų tipų insulinas

Insulinas yra gyvybiškai svarbus vaistas. Žmonės, sergantiems cukriniu diabetu, negali išsiversti be šio įrankio. Farmakologinis diabetikos vaistų diapazonas yra gana platus.

Preparatai skiriasi viena nuo kitos daugeliu aspektų:

  1. Valymo laipsnis;
  2. Šaltinis (insulino gamyba apima žmogiškuosius išteklius ir gyvūnus);
  3. Pagalbinių komponentų prieinamumas;
  4. Veikliosios medžiagos koncentracija;
  5. Tirpalo pH;
  6. Galimybė derinti daugybę vaistų. Ypač sudėtinga derinti gydymą kai kuriais trumpalaikio ir ilgai veikiančio insulino režimais.

Kiekvienais metais pasaulyje pažangiosios farmacijos įmonės gamina daug "dirbtinio" hormono. Rusijos insulino gamintojai taip pat prisidėjo prie šios pramonės plėtros.

Hormonų gamybos šaltiniai

Toli nuo visų žino, kas yra insulino diabetikams, tačiau šio vertingiausio vaisto kilmė yra tikrai įdomi.

Šiuolaikinė insulino gamybos technologija naudoja du šaltinius:

  • Gyvūnai Vaistas yra gaunamas gydant galvijų kasą (rečiau), taip pat kiaules. Galvijų insulino sudėtyje yra net trys "ekstra" amino rūgštys, kurios savo biologine struktūra ir kilmės žmonėms yra svetimos. Tai gali sukelti nuolatinių alerginių reakcijų atsiradimą. Kiaulienos insulinas yra tik viena amino rūgštis, atskirta nuo žmogaus hormono, todėl jis yra daug saugesnis. Priklausomai nuo to, kaip gaminamas insulinas, kaip kruopščiai valomas biologinis produktas, priklausys nuo žmogaus kūno suvokimo laipsnis;
  • Žmonių kolegos. Šios kategorijos gaminiai gaminami naudojant modernias technologijas. Išplėstinės farmacijos įmonės nustatė žmogaus insulino gamybą bakterijomis medicininiais tikslais. Plačiai paplitę fermentiniai transformavimo būdai pusiau sintetiniams hormoniniams produktams gauti. Kitas būdas yra novatoriškų metodų naudojimas genų inžinerijos srityje, siekiant gauti unikalią DNR-rekombinantinę kompoziciją su insulinu.

Kaip gauti insuliną: pirmieji farmacininkų bandymai

Narkotikai, gauti iš gyvūnų šaltinių, laikomi senų technologijų vaistais. Laikoma, kad vaistiniai preparatai yra palyginti žemos kokybės dėl nepakankamo galutinio produkto gryninimo laipsnio. Praėjusio šimtmečio pradžioje insulinas, netgi sukeliantis sunkias alergijas, tapo realiu "farmakologiniu stebuklu", kuris išgelbėjo nuo insulino priklausomus žmones.

Pirmųjų klausimų narkotikus taip pat sunku toleruoti dėl proinsulino buvimo kompozicijoje. Vaikų ir vyresnio amžiaus žmonės ypač toleravo hormoninius injekcijas. Laikui bėgant, ši priemaiša (Proinsulinas) sugebėjo atsikratyti kruopštesniu kompozicijos valymu. Iš viso galvijų insulinas buvo atsisakytas, nes beveik visada buvo šalutinis poveikis.

Kas yra insulinas pagamintas iš svarbių niuansų

Remiantis šiuolaikinėmis pacientų terapinio gydymo schemomis, vartojami abu insulino tipai: tiek gyvūno, tiek žmogaus kilmės. Paskutiniai pokyčiai leidžia gaminti aukščiausios rūšies produktus.

Anksčiau insulinas gali turėti kelias nepageidaujamas priemaišas:

  1. Proinsulinas;
  2. Gliukagonas;
  3. Somatostatinas;
  4. Baltymingumo frakcijos;
  5. Polipeptido junginiai.

Anksčiau tokie "papildai" gali sukelti rimtų komplikacijų, ypač pacientams, kurie priversti vartoti didelę dozę.

Išplėstiniai vaistai neturi nepageidaujamų priemaišų. Jei mes vertinsime gyvūninės kilmės insuliną, geriausias yra monospekto produktas, pagamintas gaminant hormoninės medžiagos "piką".

Farmakologinio poveikio trukmė

Hormoninių vaistų gamyba iš karto koreguojama keliomis kryptimis. Priklausomai nuo to, kaip gaminamas insulinas, priklausys nuo jo veikimo trukmė.

Yra šie narkotikų tipai:

  1. Su ultrakorto efektu;
  2. Trumpi veiksmai;
  3. Ilgalaikis veiksmas;
  4. Vidutinė trukmė;
  5. Ilgai veikiantis;
  6. Kombinuotas tipas.

Ultragarsiniai vaistai

Tipiški grupės atstovai: Lispro ir Aspart. Pirmasis variantas yra insulinas, kurį sukelia aminorūgščių likučių pertvarka hormonu (kalbame apie liziną ir proliną). Taigi, gamybos metu, hexamers rizika yra sumažinta. Dėl to, kad toks insulinas greitai suskaido į monomerus, vaistų įsisavinimo procesas nėra susijęs su komplikacijomis ir šalutiniais reiškiniais.

Panašiai pagaminkite aspartą. Vienintelis skirtumas yra tas, kad amino rūgšties proliną pakeičia asparto rūgštis. Šis vaistas greitai suskaido žmogaus kūną į paprastų molekulių seriją, iš karto absorbuotą į kraują.

Trumpojo veikimo vaistai

Trumpojo veikimo insulina yra buferiniai tirpalai. Jie yra specialiai skirti injekcijoms po oda. Kai kuriais atvejais leidžiama įvesti kitą įvesties formą, tačiau tokius sprendimus gali priimti tik gydytojas.

Vaistas pradeda "dirbti" 15 - 25 minučių. Didžiausia medžiagos koncentracija organizme pastebima praėjus 2 - 2,5 valandoms po injekcijos.

Paprastai vaistas veikia pacientą apie 6 valandas. Šios kategorijos insulinai yra sukurti ligoninėje sergantiems diabetu. Jie leidžia greitai pašalinti asmenį iš ūmios hiperglikemijos, diabetinės preomos ar komos būklės.

Vidutinės trukmės insulinas

Narkotikai lėtai patenka į kraują. Insulinas gaunamas pagal standartinę schemą, tačiau galutiniame gamybos etape sudėtis pagerėja. Norint padidinti hipoglikeminį poveikį, į kompoziciją pridedamos specialios pailginančios medžiagos - cinkas arba protaminas. Dažniausiai insulinas pateikiamas suspensijos pavidalu.

Ilgai veikiantis insulinas

Ilgalaikio veikimo insulinai yra moderniausi farmakologiniai produktai iki šiol. Populiariausias vaistas yra Glarginas. Gamintojas niekada neslėpė žmogaus insulino, skirto diabetu. Naudojant DNR rekombinantines technologijas, galima sukurti tikslią hormono analogą, kuris sintezuoja sveikas žmogaus kasą.

Norint gauti galutinį produktą, atliekama labai sudėtinga hormono molekulės modifikacija. Pakeiskite asparaginą glicinu, pridėdami arginino likučius. Šis vaistas nėra naudojamas komatinių ar prekomatozinių būsenų gydymui. Jis skiriamas tik po oda.

Pagalbinių medžiagų vaidmuo

Bet kokio farmakologinio produkto, ypač insulino, gamybą neįmanoma įsivaizduoti nenaudojant specialių priedų.

Kalbant apie jų klases, visi insulino turinčių vaistų priedai gali būti suskirstyti į šias kategorijas:

  1. Medžiagos, kurios lemia vaistų pratęsimą;
  2. Dezinfekcijos komponentai;
  3. Rūgštingumo stabilizatoriai.

Prolongers

Siekiant pratęsti paciento ekspozicijos laiką, ilgalaikiški vaistai sumaišomi su insulino tirpalu.

Dažniausiai naudojamas:

Antimikrobiniai komponentai

Antimikrobiniai ingredientai pratęsia vaistų galiojimo laiką. Dezinfekuojančių komponentų buvimas, siekiant užkirsti kelią mikrobų platinimui. Šios medžiagos pagal jų biocheminį pobūdį yra konservantai, kurie neturi įtakos vaisto veiklai.

Populiariausi antimikrobiniai priedai, naudojami gaminant insuliną:

Dėl kiekvieno konkretaus narkotikų vartojimo turi savo specialius priedus. Jų tarpusavio sąveika būtinai išsamiai nagrinėjama ikiklinikinėje stadijoje. Pagrindinis reikalavimas - konservantas neturėtų pažeisti vaisto biologinio aktyvumo.

Aukštos kokybės ir sumaniai išrinktas dezinfekavimo preparatas leidžia ne tik išlaikyti kompozicijos sterilumą ilgą laiką, bet net atlikti injekciją į odą arba po oda, nedelsiant dezinfekuodami odos tinklą. Tai ypač svarbu, kai atsiranda ekstremalių situacijų, kai nėra injekcijos vietos apdorojimo laiko.

Stabilizatoriai

Kiekvienas tirpalas turi turėti stabilų pH ir nekeisti per tam tikrą laiką. Stabilizatoriai naudojami tik siekiant apsaugoti vaistą nuo rūgštingumo lygio padidėjimo.

Injekciniams tirpalams dažniausiai naudojami fosfatai. Jei insulinas papildytas cinku, stabilizatoriai nenaudojami, nes metalo jonai patys atlieka tirpalo rūgštingumo stabilizavimo vaidmenį.

Kaip ir antimikrobinių komponentų atveju, stabilizatoriai neturėtų sukelti jokių reakcijų su pačia veikliąja medžiaga.

Insulino užduotis yra ne tik išlaikyti optimalų diabeto cukraus kiekį kraujyje, bet ir hormonas neturi būti pavojingas kitiems organams, žmogaus kūno audiniams.

Kokia yra insulino švirkštų kalibravimas

Pirmuosiuose preparatuose su insulinu 1 ml tirpalo buvo tik 1 U. Tik su laiku koncentracija pagerėjo. Rusijos Federacijos teritorijoje platinami buteliai su ženklinimo simboliais - U-40 arba 40 U / ml. Tai reiškia, kad 40 TV yra koncentruojamas 1 ml tirpalo.

Šiuolaikiniai švirkštai papildyti gerai apgalvotu kalibravimu, kuris leis jums patekti reikiamą dozę, išvengiant netikėtos perdozavimo rizikos. Visus kalibruotų švirkštų naudojimo niuansus paaiškina gydantis gydytojas, diabeto pirmą kartą arba senojo gydymo režimo ištaisymo metu pasirinkęs vaistą diabetu.

Kas yra insulinas diabetikams: šiuolaikinė gamyba ir gavimo būdai

Insulinas yra hormonas, kuris atlieka lemiamą vaidmenį užtikrinant įprastą žmogaus kūno funkcionavimą. Jį gamina kasos ląstelės ir prisideda prie gliukozės, kuri yra pagrindinis energijos šaltinis ir pagrindinis smegenų maistas, absorbcija.

Bet kartais, dėl tam tikrų ar kitų priežasčių, insulino sekrecija kūne gerokai sumažėja arba visai sustabdoma, kaip tuo pačiu metu ir kaip padėti. Dėl to labai sutrinka angliavandenių apykaita ir susidaro tokia pavojinga liga kaip diabetas.

Nesant tinkamo ir tinkamo gydymo, ši liga gali sukelti rimtų pasekmių, įskaitant regėjimo ir galūnių netekimą. Vienintelis būdas užkirsti kelią komplikacijų vystymuisi - tai įprastos dirbtinai gauto insulino injekcijos.

Bet kas yra diabetu sergančiųjų insulinas ir kaip jis veikia pacientą? Šie klausimai yra įdomūs daugeliui žmonių, sergančių diabetu. Siekiant suprasti tai, būtina atsižvelgti į visus insulino gavimo būdus.

Rūšys

Šiuolaikiniai insulino preparatai skiriasi šiais būdais:

  • Kilmės šaltinis;
  • Veiksmo trukmė;
  • tirpalo pH (rūgštus arba neutralus);
  • Esamas konservantų sudėtyje (fenolis, krezolis, fenolis-krezolis, metilparabenas);
  • Insulino koncentracija yra 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Šie požymiai įtakoja vaisto kokybę, jo sąnaudas ir poveikį organizmui.

Šaltiniai

Priklausomai nuo šaltinio, insulino preparatai skirstomi į dvi pagrindines grupes:

Gyvūnai Jie gaunami iš galvijų ir kiaulių kasos. Jie gali būti nesaugūs, nes jie dažnai sukelia sunkias alergines reakcijas. Tai ypač pasakytina apie galvijų insuliną, kuriame yra trijų aminorūgščių, netikslių žmonėms. Kiaulienos insulinas yra saugesnis, nes jis skiriasi tik viena aminorūgštimi. Todėl jis dažniausiai naudojamas diabeto gydymui.

Žmogus Jos yra dviejų tipų: panašios į žmogaus ar pusiau sintetinius, gautus iš kiaulių insulino fermentinių transformacijų būdu ir žmogaus ar DNR rekombinantinės medžiagos, kurios gamina E. coli bakterijas dėl genetinės inžinerijos pasiekimų. Šie insulino preparatai yra visiškai identiški hormonui, kurį gamina žmogaus kasa.

Šiandien tiek žmogaus, tiek gyvulinės kilmės insulinas plačiai naudojamas diabeto gydymui. Šiuolaikinė gyvūnų insulino gamyba apima aukščiausią vaisto gryninimo laipsnį.

Tai padeda atsikratyti tokių nepageidaujamų priemaišų kaip proinsulinas, gliukagonas, somatostatinas, baltymai, polipeptidai, kurie gali sukelti rimtų šalutinių poveikių.

Šiuolaikinis mono-piko insulinas, ty pagamintas išleidžiant "insulino" "piką", laikomas geriausiu gyvūno kilmės vaistu.

Veiksmo trukmė

Insulino gamyba atliekama pagal skirtingas technologijas, leidžiančias gauti skirtingo veikimo trukmės vaistų, būtent:

  • ultrashort veiksmas;
  • trumpas veikimas;
  • ilgalaikis veiksmas;
  • vidutinė veiksmų trukmė;
  • ilgai veikiantis;
  • bendras veiksmas.

Insulino ultrashort veiksmas. Šie insulino preparatai išsiskiria tuo, kad jie pradeda veikti iš karto po injekcijos ir pasiekia savo piką po 60-90 minučių. Jų bendras veikimo laikas yra ne daugiau kaip 3-4 valandos.

Yra du pagrindiniai insulino tipai, kurių veikimas yra labai trumpas - tai Lispro ir Aspart. Insulino Lispro gavimas yra atliekamas keičiant du hormono molekulės aminorūgščių liekanas, ty liziną ir proliną.

Dėl tokio molekulės modifikavimo galima išvengti heksamerų susidarymo ir pagreitinti jo skaidymą į monomerus ir taip pagerinti insulino absorbciją. Tai leidžia jums gauti insulino vaisto, kuris patenka į paciento kraują tris kartus greičiau nei natūralus žmogaus insulinas.

Kitas ultragarsu veikiantis insulinas yra Aspartas. Insulino Asparta gavimo būdai daugeliu atžvilgių yra panašūs į Lispro gamybą, tik šiuo atveju proliną pakeičia neigiamai įkrauta asparto rūgštis.

Kaip ir Lispro, Aspartas greitai išsiskiria į monomerus ir todėl beveik akimirksniu įsiskverbia į kraują. Visus ultrashort veikiančius insulino preparatus leidžiama vartoti tik prieš valgį arba iškart po jo.

Trumpojo veikimo insulinai. Šie insulinai yra buferiniai tirpalai, kurių neutralus pH (nuo 6,6 iki 8,0). Rekomenduojama juos sušvirkšti, nes insulinas švirkščiamas po oda, tačiau prireikus leidžiama vartoti į raumenis ar injekcijas.

Šie insulino preparatai pradeda veikti per 20 minučių po nuryti. Jų veiksmai trunka gana trumpą laiką - ne ilgiau kaip 6 valandas ir pasiekia maksimalią reikšmę po 2 valandų.

Trumpojo veikimo insulinai daugiausia gaminami ligoninėse sergantiems diabetu gydyti. Jie veiksmingai padeda pacientams, sergantiems diabetine koma ir papildomais vaistais. Be to, jie leidžia tiksliausiai nustatyti būtiną paciento insulino dozę.

Insulino terpė veikimo trukmė. Šie vaistiniai preparatai išlieka labai blogesni nei trumpo veikimo insulino. Todėl jie lėčiau kraujuoja, o tai ženkliai padidina jų hipoglikeminį poveikį.

Vidutinės veikimo trukmės insulino gavimas yra įvedamas į jų sudėtį į specialų pailgintuvą - cinką arba protamino (izofano, protafano, bazalio).

Tokie insulino preparatai yra pagaminti suspensijų pavidalu su tam tikru kiekiu cinko arba protamino kristalų (dažniausiai protamino Hagedorno ir izofano). Prolongeriai žymiai padidina vaisto absorbcijos iš poodinio audinio laiką, o tai žymiai padidina insulino laiką kraujyje.

Ilgalaikiai veikiantys insulinai. Tai moderniausia insulino gamyba, kuri tapo įmanoma dėl DNR rekombinantinės technologijos vystymosi. Labiausiai pirmasis ilgalaikio veikimo insulino preparatas buvo Glarginas, kuris yra tikslus žmogaus kasos gaminamo hormono analogas.

Norint jį gauti, atliekamas kompleksinis insulino molekulės modifikavimas, apimantis asparagino pakeitimą glicinu ir vėlesnį dviejų arginino likučių pridėjimą.

Glarginas yra tokio pH būdingas skaidrus tirpalas, kurio rūgštingumas yra pH 4. Šis pH padeda stabilizuoti insulino heksamerius ir taip užtikrina ilgalaikę ir nuspėjamą vaisto absorbciją į paciento kraują. Tačiau dėl rūgštinio pH Glargin nerekomenduojama derėti su trumpo veikimo insulinais, kurie paprastai turi neutralų pH.

Dauguma insulino preparatų turi vadinamąją "veikimo smailę", kai pasiekiama aukščiausia insulino koncentracija paciento kraujyje. Tačiau pagrindinė Glargin ypatybė yra tai, kad ji neturi akivaizdaus veiksmo maksimumo.

Pakanka tik vienos paros dozės injekcijos per parą, kad pacientui būtų suteikta patikima, ne piko glikemijos kontrolė per kitas 24 valandas. Tai pasiekiama dėl to, kad Glarginas absorbuojamas iš poodinio audinio tuo pačiu greičiu per visą veikimo laikotarpį.

Ilgalaikio veikimo insulino preparatai yra įvairių formų ir gali suteikti pacientui hipoglikeminį poveikį iki 36 valandų iš eilės. Tai padeda žymiai sumažinti insulino injekcijų per dieną skaičių ir taip žymiai pagerinti diabeto sergančių žmonių gyvenimą.

Svarbu pažymėti, kad Glargin rekomenduojama skirti tik po oda ir į raumenis. Šis vaistas netinka pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydyti komatinę ar prieš komatinę būklę.

Kombinuoti narkotikai. Šie vaistiniai preparatai yra suspensijos, kurioje yra neutralus insulino tirpalas su trumpu veikimu ir vidutinio veikimo insulinais su izofanu.

Tokie vaistiniai preparatai leidžia pacientui injekuoti skirtingą veikimo trukmę veikiantį insuliną į organizmą tik vienu injekcija, taigi išvengti papildomų injekcijų.

Dezinfekcijos priemonės

Insulino preparatų dezinfekavimas yra itin svarbus paciento saugumui, nes jis įleidžiamas į jo kūną ir skleidžiasi per kraują į visus vidaus organus ir audinius.

Tam tikros medžiagos turi tam tikrą baktericidinį poveikį, kuris papildomas insulino kompozicija ne tik kaip dezinfekavimo priemonė, bet ir kaip konservantai. Tai yra krezolis, fenolis ir metil parabenzoatas. Be to, ryškus antimikrobinis poveikis taip pat būdingas cinko jonams, kurie yra kai kurių insulino tirpalų dalis.

Daugiapakopė apsauga nuo bakterinės infekcijos, kuri pasiekiama pridedant konservantų ir kitų antiseptinių medžiagų, padeda užkirsti kelią daugeliui rimtų komplikacijų. Iš tikrųjų pakartotinis švirkšto adatos įvedimas į insulino buteliuką gali būti užkrečiamos patogeninėmis bakterijomis.

Tačiau baktericidinės šio tirpalo savybės padeda sunaikinti kenksmingus mikroorganizmus ir išlaikyti paciento saugumą. Dėl šios priežasties cukriniu diabetu gali būti naudojamas tas pats švirkštas, kurio reikia injekuoti į poodį insulinu iki 7 kartų iš eilės.

Kitas konservantų buvimo insulino sudėtyje privalumas - dezinfekuoti odą prieš injekciją. Tačiau tai įmanoma tik naudojant specialius insulino švirkštus, turinčius labai gerą adatą.

Reikia pabrėžti, kad konservantų buvimas insulinui neturi neigiamos įtakos vaisto savybėms ir yra visiškai saugus pacientui.

Išvada

Šiandien insulinas, gautas naudojant gyvūnų padažus ir šiuolaikinius genų inžinerijos metodus, plačiai naudojamas daugybei narkotikų kūrimo.

Labiausiai pageidaujama kasdienės insulino terapijos metu yra labai išgrynintas DNR rekombinantinis žmogaus insulinas, kuris turi mažiausią antigeniškumą ir todėl praktiškai nesukelia alerginių reakcijų. Be to, žmogaus insulino analogų turintys vaistai turi aukštą kokybę ir saugumą.

Insulino preparatai parduodami įvairių talpos stikliniame buteliuke, hermetiškai užsandarinti guminiais kamščiais ir uždengti aliuminiu. Be to, jas galima įsigyti specialiuose insulino švirkštuose, taip pat švirkštuose, kurie yra ypač patogu vaikams.

Šiuo metu kuriamos iš esmės naujos insulino preparatų formos, kurios bus įvedamos į organizmą intranazaliu būdu, ty per nosies gleivinę.

Nustatyta, kad, derinant insuliną su plovikliu, galite sukurti aerozolių preparatą, kuris greitai pasiektų reikiamą koncentraciją paciento kraujyje, lyginant su intravenine injekcija. Be to, kuriami nauji geriami insulino preparatai, kuriuos galima vartoti burnoje.

Iki šiol šie insulino tipai vis dar kuriami arba yra atliekami reikiami klinikiniai tyrimai. Tačiau akivaizdu, kad artimiausiu metu bus insulino preparatų, kurių švirkštai nebūtina švirkšti.

Naujausi insulino produktai bus gaminami purkštukais, kurie tiesiog turės būti purškiami ant nosies arba burnos gleivinės paviršiaus, kad būtų visiškai patenkinti kūno poreikiai dėl insulino.

Daugiau Straipsnių Apie Diabetą

Cukrus daugiau nei 20

Komplikacijos

Diabetas turi būti nuolatinis gliukozės stebėjimas. Kritiškas cukraus kiekis kraujyje yra negrįžtamų procesų žmogaus organizme pradžia. Trumpalaikiai padidėjimai yra pavojingi dėl akimirksniu susiformavusių komplikacijų, o ilgalaikis kritinis gliukozės kiekis sukelia kraujagyslių ir organų žalą.

Gliukozės kiekio kraujyje tyrimas yra nuolatinis ryšys diabetu sergantiems pacientams gydyti ir diagnozuoti. Tačiau cukraus lygio tyrimas yra priskirtas ne tik tiems, kurie jau buvo baisi diagnozė, bet ir diagnozuoti bendrą organizmo būklę įvairiais gyvenimo laikotarpiais.

Cukrinis diabetas yra endokrininės sistemos liga, susijusi su insulino trūkumu organizme.Dėl to padidėja gliukozės kiekis kraujyje, dėl kurio atsiranda medžiagų apykaitos sutrikimas ir laipsniškas beveik visų žmogaus organizmo funkcinių sistemų nugalėjimas.