loader

Insulino preparatų klasifikavimas

Insulinas yra svarbus hormonas, kurį gamina kasos ląstelių grupės, esančios jos uodegoje. Pagrindinė veikliosios medžiagos funkcija - kontroliuoti metabolinius procesus, balansuojant gliukozės kiekį kraujyje. Nutraukus hormono, dėl kurio kyla cukraus kiekis, yra vadinamas diabetu. Žmonėms, kenčiantiems nuo šios ligos, reikia nuolatinės palaikomosios terapijos ir dietos koregavimo.

Kadangi organizmo hormono lygis nėra pakankamas uždaviniams spręsti, gydytojai skiria pakaitinius vaistus, kurių veiklioji medžiaga yra insulinas, gaunamas laboratorinės sintezės būdu. Toliau pateikiamos pagrindinės insulino rūšys, taip pat tai, kokia yra vaisto pasirinkimas.

Hormonų kategorijos

Yra keletas klasifikacijų, kurių pagrindu endokrinologas pasirenka gydymo režimą. Pagal kilmės ir rūšies charakteristikas išskiriami tokie vaistai:

  • Insulinas sintetinamas iš galvijų kasos. Jos skirtumas nuo žmogaus kūno hormono yra trijų kitų amino rūgščių buvimas, dėl kurio atsiranda dažnos alerginės reakcijos.
  • Kiaulienos insulinas yra arčiau cheminės struktūros žmogaus hormono. Jo skirtumas yra vienos amino rūgšties pakeitimas baltymų grandine.
  • Banginių paruošimas skiriasi nuo pagrindinio žmogaus hormono netgi labiau nei sintezuojamas iš galvijų. Labai retai naudojamas.
  • Žmogaus analogas, kuris yra sintetinamas dviem būdais: naudojant E. coli (žmogaus insulino) ir pakeičiant "netinkamų" amino rūgščių kiaulių hormono (genetiškai inžinerijos tipo).

Komponentas

Šie insulino tipų atskyrimas priklauso nuo komponentų skaičiaus. Jei vaistą sudaro vienos gyvūnų rūšies kasos ekstraktas, pavyzdžiui, tik kiaulė arba tik bulius, tai yra vienkartinė priemonė. Su tuo pačiu metu kelių gyvūnų rūšių ekstraktų deriniu, insulinas vadinamas deriniu.

Valymo laipsnis

Priklausomai nuo poreikio valyti hormoniškai aktyvias medžiagas, yra tokia klasifikacija:

  • Tradicinis vaistas yra skystesnis rūgštiniu etanoliu, po to filtruojamas, sūdomas ir kristalizuojamas daug kartų. Valymo metodas nėra tobulas, nes medžiagos sudėtyje lieka daug priemaišų.
  • Vieno pavidalo preparatas - pirmame gryninimo etape naudojamas tradicinis metodas, o po to filtravimas atliekamas naudojant specialų gelį. Priemaišų lygis yra mažesnis nei pirmojo metodo.
  • Vieno komponento priemonė - gilus valymas naudojant molekulinę sijojimo ir jonų mainų chromatografiją, kuri yra pats idealiausias žmogaus kūno pasirinkimas.

Greitis ir trukmė

Hormoniniai preparatai standartizuojami atsižvelgiant į veikimo trukmę ir veikimo trukmę:

  • ultrashort;
  • trumpas;
  • vidutinė trukmė;
  • ilgas (pratęstas);
  • kombinuota (kombinuota).

Galima keisti jų veikimo mechanizmą, kurį specialistas atsižvelgia renkantis gydymui skirtą vaistą.

Ultrashort produktai

Suplanuotos nedelsiant sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Šios insulino rūšys skiriamos prieš valgį, nes paraiškos rezultatas pasirodo jau per pirmąsias 10 minučių. Aktyviausias vaisto veikimas vystosi po pusantros valandos.

Humalogas

Analogas žmogaus insulino ir atstovo grupės ultrashort veiksmų. Tai skiriasi nuo bazinio hormono tam tikrų aminorūgščių išdėstymo. Veiksmo trukmė gali būti iki 4 valandų.

Naudojamas 1 tipo cukriniu diabetu, kitų grupių vaistų netoleravimas, ūmus atsparumas insulinui 2 tipo diabetu, jei geriamųjų vaistų veiksmingumas nėra veiksmingas.

NovoRapid

Ultragarsus vaistas, kurio pagrindą sudaro insulinas aspartas. Švirkštuose yra spalvoto tirpalo pavidalo. Kiekviename 3 ml vaisto yra 300 V insulino ekvivalento. Tai analogas žmogaus hormonui, sintezuotas naudojant Escherichia coli. Tyrimai parodė galimybę priskirti moteris vaiko laikymo laikotarpiu.

Apidra

Kitas garsus grupės atstovas. Vartojamas suaugusiems ir vaikams po 6 metų. Jis vartojamas atsargiai nėščiosioms ir vyresnio amžiaus žmonėms gydyti. Dozavimo režimas pasirinktas atskirai. Įvedamas po oda arba naudojant specialią siurblio sistemą.

Trumpi preparatai

Šios grupės atstovams būdingas tai, kad jų veiksmai prasideda 20-30 minučių ir trunka iki 6 valandų. Trumpas insulinas reikalauja 15 minučių, kol maistas pateks į organizmą. Praėjus kelioms valandoms po injekcijos, pageidautina mažą "užkandį".

Kai kuriais klinikiniais atvejais specialistai sujungia trumpo vaisto vartojimą su ilgai veikiančiu insulinu. Iš anksto įvertinsite paciento būklę, hormono vartojimo vietą, dozę ir gliukozės rodiklius.

Garsiausi atstovai yra:

  • "Actrapid NM" yra genetiškai modifikuotas vaistas, švirkščiamas po oda ir į veną. Taip pat įmanoma įšvirkšti į raumenis, tačiau tik pagal specialisto nurodymus. Tai receptinis vaistas.
  • "Humulin Regular" - yra skiriamas nuo insulino priklausomam diabetui, pirmą kartą diagnozuojamai ligai, o nėštumo metu - nuo insulino nepriklausomos ligos formos. Galbūt po oda, į raumenis ir į veną. Turima kasetėse ir buteliuose.
  • Humodar P yra pusiau sintetinis vaistas, kurį galima sujungti su vidutinio veikimo insulinu. Vartojimo apribojimai nėštumo ir žindymo laikotarpiu nėra.
  • "Monodar" - skiriamas ligoms 1 ir 2 tipų, atsparumas tabletėms, vaiko laikymo laikotarpiu. Kiaulienos monokomponentinis vaistas.
  • "Biosulin P" - genetiškai modifikuotas produktas, pagamintas buteliukuose ir užtaisuose. Kartu su "Biosulin H" - vidutine veikimo trukme esančiu insulinu.

Vidutinės trukmės insulinas

Tai apima vaistus, kurių trukmė yra nuo 8 iki 12 valandų. Yra 2-3 administracijos per dieną. Pradėkite veikti po 2 valandų nuo injekcijos momento.

  • genų inžinerijos priemonės - "Biosulin N", "Insur NPH", "Protafan NM", "Humulin NPH";
  • pusiau sintetiniai narkotikai - "Humodar B", "Biogulin N";
  • kiaulių insulinai - Protafan MS, Monodar B;
  • cinko pakaba - "Monotard MS".

"Ilgi" narkotikai

Fondų veiklos pradžia vystosi po 4-8 valandų ir gali trukti iki 1,5-2 dienos. Didžiausias aktyvumas stebimas nuo 8 iki 16 valandų nuo injekcijos momento.

Lantus

Šis vaistas priklauso didelio kainų kategorijos insulinui. Aktyvioji sudedamoji dalis yra insulinas glarginas. Nėštumo metu jis skiriamas atsargiai. Vaikams iki 6 metų gydyti diabetu nerekomenduojama. Jis įšvirkščiamas giliai po oda kartą per dieną tuo pačiu metu.

"Insulinas Lantus", kuris turi ilgalaikį poveikį, vartojamas kaip vienkartinis preparatas ir kartu su kitais vaistiniais preparatais, kuriais siekiama sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Galimas įrankis švirkštuose ir siurblio sistemose. Jis išleidžiamas tik pagal receptą.

Levemir Penfill

Priemonės insulino detemirui. Jo analogas yra "Levemir FlexPen". Skirta tik poodiniam vartojimui. Kartu su paruoštais vaistiniais preparatais, individualiai parenkant dozę.

Bifazinis kombinuotas veiksmas

Tai preparatai, susidedantys iš suspensijos, kurių sudėtyje yra "trumpo" insulino ir vidutinio veikimo trukmės insulino tam tikrose proporcijose. Naudojant tokias priemones, galima riboti reikiamų injekcijų skaičių per pusę. Pagrindiniai grupės atstovai yra aprašyti lentelėje.

Insulino narkotikų tipai

Šiame straipsnyje mes nepradėsime istorijos ir kalbėsime apie kiaulių ir jautienos insulino ar apie insulino gamybos metodų raidą. Nustokime tik tuos insulino tipus, kuriuos dabar naudojame.

Yra daug insulino formų, vartojamų diabetui gydyti. Jie klasifikuojami pagal pradinio greitį ir veikimo trukmę.

Paskirti:

Trumpojo veikimo insulinai (Insuman Rapid, Humulin Regular, Actrapid, Gensulin R ir kt.) (1 pav.)

Pradėkite veikti po 30 minučių, todėl insulino injekcija turi būti atlikta 30 minučių iki valgio, veikimo trukmė - 6-7 valandos. Be to, šie insulino preparatai pagal tam tikras indikacijas yra naudojami intraveniniam vartojimui ligoninėje (šiuo atveju jie yra veiksmingi nuo vartojimo momento).

1 pav. Trumpojo insulino veikimo profilis

Analogai ultragarso veikimo insulinui (Lispro (Humalog), Aspartas (Novorapid), Glulisinas (Apidra)) (2 pav.)

Jie pradeda veikti po 15-20 minučių po poodinės injekcijos, todėl rekomenduojama sušvirkšti insuliną per 15 minučių prieš valgį. Didžiausias insulino poveikis po 2 valandų, veikimo trukmė - iki 4 valandų. Šie insulinai yra naudojami insulino pompos terapijai. Šie insulinai turi pranašumų prieš trumpo veikimo insulinus. Kadangi - kuo trumpesnė insulino veikimo trukmė, tuo lengviau ją skirti. Tai reiškia, kad iki kito injekcinio ultragarso insulino (prieš valgant) paprastai trunka daugiau nei keturias valandas, todėl organizme nuo ankstesnės injekcijos nėra aktyvių insulino.

2 pav. Smulkiojo insulino veikimo profilis

Vidutinės veikimo trukmės (tarpinės) insulino (Insuman Bazal, Humulin NPH, Protafan ir kt.) (3 pav.)

Veikimo pradžia yra maždaug 1,5-2 valandos, trukmė yra 8-12 valandų. Jie naudojami kaip bazinis insulinas, todėl paprastai reikia suleisti 2 injekcijas per parą. Kaip matote pav. 3, yra gana ryškus didžiausias veikimas, praėjus kelioms valandoms po vartojimo, dėl kurio gali pasireikšti hipoglikemija.

3 pav. Vidutinės trukmės insulino veikimo profilis.

Ilgo veikimo insulino analogai (Glarginas (Lantus), Detemiras (Levemiras), Degludekas (Tresiba)) (4 pav.).

Naudojamas kaip bazinis insulinas. Jie turi pranašumų, nes jie nėra piko. Glarginas (Lantus) pradeda veikti po maždaug 1 valandos, veikimo trukmė - iki 24 valandų. Rekomenduojama įvesti 1 kartą per dieną. Detemiras (Levemiras) taip pat pradeda veikti po maždaug 1 valandos, vidutinė trukmė yra 16 valandų. Jis skiriamas 2 kartus per dieną, retais atvejais - 1 kartą per dieną. Ir paskutinis iš šios grupės insulinas, neseniai pateko į rinką, "Degludek" (Tresiba), kurio trukmė - iki 40 valandų.

4 ilgo veikimo insulino analogų veikimo profilis

Taip pat reikėtų pažymėti, kad pasaulinėje rinkoje atsirado nauja insulino preparatų grupė - inhaliaciniai insulinai (5 pav.). Šiuo metu jie neleidžiami naudoti mūsų šalyje. Jiems vis dar reikia atlikti keletą pagrindinių klinikinių tyrimų. Ir, tiesą sakant, neįmanoma pasakyti, kad tai yra nauja narkotikų grupė, nes mokslininkai jau seniai bando sukurti alternatyvą inhaliacijoms, subbukalnogo ir insulino tabletėms. Tačiau 2014 m. Vasarą Amerikos maisto ir vaistų administracijos federacija (FDA) patvirtino "Sanofi" inhaliacijos insulino "Afrezza" naudojimą gydant 1 tipo ir 2 tipo diabetes. Gamintojai praneša, kad didžiausias šio insulino veikimo laikas pasiekiamas per 20 minučių, o tai yra puikus pranašumas, o veikimo trukmė yra daug mažesnė nei ultragarso insulino. Tačiau yra keletas problemų. Toks insulino tipas negali būti naudojamas žmonėms, sergantiems plaučių ligomis, pvz., Bronchine astma ar LOPL. Daugiau informacijos apie inhaliacinį insuliną rasite čia: http://rule15s.com/knowledge/177

Pav. 5 "Afrezza" inhaliacinis inhaliacinis insulinas.

Farmakologinė grupė - insulinai

Pogrupių preparatai nėra įtraukti. Įgalinti

Aprašymas

Insulinas (iš lotynų. Insula - islet) yra proteino peptidinis hormonas, kurį gamina Langerhanso kasos liekanų salyklo β-ląstelės. Esant fiziologinėms sąlygoms, β-ląstelių insulinas susidaro iš preproinsulino, vieno grandinės pirminio baltymo, kurį sudaro 110 aminorūgščių liekanų. Po to, kai grubus endoplazminis retikulumas perduodamas per membraną, iš preproinsulino išskiriamas 24 aminorūgščių signalinis peptidas, ir susidaro proinsulinas. Golgi aparate ilgoji proinsulino grandinė yra supakuota į granules, kur hidrolizės būdu atskiriamos keturios bazinės aminorūgšties liekanos, kad susidarytų insulinas ir C-galinis peptidas (C-peptido fiziologinė funkcija nėra žinoma).

Insulino molekulę sudaro dvi polipeptidų grandinės. Viename iš jų yra 21 aminorūgšties liekana (grandinė A), antrasis - 30 aminorūgščių likučių (B grandinė). Grandinės yra sujungtos dviem disulfidiniais tiltais. Trečias disulfido tiltas suformuojamas grandinės A viduje. Bendras insulino molekulės molekulinis svoris yra apie 5700. Insulino amino rūgščių seka laikoma konservatyvia. Daugelyje rūšių yra vienas insulino genas, kuris koduoja vieną baltymą. Išimtis yra žiurkės ir pelės (jie turi du insulino genus), jie gamina du insulinus, kurie skiriasi dviem B grandinės amino rūgščių likučiais.

Pagrindinė insulino struktūra įvairiose biologinėse rūšyse, įskaitant ir skirtinguose žinduoliuose, šiek tiek skiriasi. Žmogaus insulino artimiausias būdas yra kiaulių insulinas, kuris skiriasi nuo žmogaus amino rūgšties (jis turi alanino liekaną B grandinėje, o ne amonio rūgšties liekanų treoniną). Galvijų insulinas skiriasi nuo trijų žmogaus aminorūgščių likučių.

Istorinis pagrindas. 1921 m. Frederikas G. Bantingas ir Charlesas Geras, dirbantis Toronto universiteto John J. R. McLeodo laboratorijoje, ištraukė kasos ekstraktą (nes vėliau pasirodė, kad yra amorfinio insulino), kuris sumažino gliukozės kiekį kraujyje šunims su eksperimentiniu diabetu. 1922 m. Kasos ekstraktas buvo skirtas pirmam pacientui, 14 metų Leonardui Thompsonui, kuris serga cukriniu diabetu ir taip išgelbėjo jo gyvenimą. 1923 m. James B. Collip sukūrė iš kaukolės ištraukto ekstrakto gryninimo metodą, kuris vėliau buvo leidžiamas aktyvių ekstraktų iš kiaulių ir galvijų liaukų ruošimui, kurie suteikia atkuriamų rezultatų. 1923 m. Bantingas ir McLeodas gavo Nobelio premiją fiziologijos ir medicinos srityje už insulino atradimą. 1926 m. J. Abel ir V. Du-Vigno gavo insulino kristalinės formos. 1939 m. Insuliną pirmą kartą patvirtino FDA (Maisto ir vaistų administracija). Frederikas Sangeras visiškai iššifravo insulino aminorūgščių seką (1949-1954). 1958 m. Sangeras buvo apdovanotas Nobelio premija už darbą, susijusį su baltymų, ypač insulino, struktūros iššifravimu. 1963 m. Sintezuotas dirbtinis insulinas. 1982 m. FDA patvirtino pirmąjį rekombinantinį žmogaus insuliną. 1996 m. FDA patvirtino ultragarso veikimo insulino (lispro insulino) analogą.

Veiksmų mechanizmas. Įgyvendinant insulino poveikį, pagrindinis vaidmuo tenka jo sąveikai su specifiniais receptoriais, lokalizuotais ląstelės plazmos membranoje ir insulino receptorių komplekso formavimu. Kartu su insulino receptoriumi insulinas patenka į ląstelę, kur ji veikia ląstelinių baltymų fosforilinimą ir sukelia daugybę intracellular reakcijų.

Žinduoliams insulino receptoriai randami beveik visose ląstelėse, tiek klasikinėse insulino tikslinėse ląstelėse (hepatocitų, miocitų, lipočių), tiek kraujo ląstelėse, smegenyse ir lytinių liaukų. Įvairių ląstelių receptorių skaičius svyruoja nuo 40 (eritrocitų) iki 300 tūkstančių (hepatocitai ir lipočiai). Insulino receptorius nuolat sintezuojamas ir skaidomas, jo pusinės eliminacijos laikas yra 7-12 valandų.

Insulino receptoriaus yra pagrindinis transmembraninis glikoproteinas, susidedantis iš dviejų -aminorūgštis subvienetų, kurio molekulinė masė 135 kDa (kiekvienos, apimančios 719 arba 731 aminorūgšties priklausomai nuo iRNR sandūrų) ir dviejų beta subvienetų, kurių molekulinė masė yra 95 kDa (pagal 620 aminorūgščių liekanų). Subvienetai yra tarpusavyje sujungti disulfido ryšiais ir sudaro heterotetramerinę struktūrą β-α-α-β. Alfa subvienetai yra ekstraląsteliniu būdu ir juose yra insulino surišimo vietų, kurios yra receptoriaus atpažinimo dalis. Beta subvienetai sudaro transmembraną, turi tirozinkinazės aktyvumą ir atlieka signalo konversijos funkciją. Insulino susirišti su -anglies subvienetų formulės junginio ir insulino receptorių rezultatų stimuliacijos tirozino kinazės aktyvumo, atomo-subvieneto autofosforilinimą tirozino liekanų įvyksta agregaciją alfa, beta-heterodimerus ir greito internalizuojamas hormono receptoriaus kompleksų. Įjungtas insulino receptorius sukelia biocheminių reakcijų, įskaitant kitų ląstelių baltymų fosforilinimas. Pirmoji iš šių reakcijų yra fosforilinimas keturių baltymų, vadinamų insulino receptorių substratais (insulino receptorių substratas), IRS-1, IRS-2, IRS-3 ir IRS-4.

Farmakologinis insulino poveikis. Insulinas veikia beveik visus organus ir audinius. Tačiau jo pagrindiniai tikslai yra kepenys, raumenys ir riebalinis audinys.

Endogeninis insulinas yra svarbiausias angliavandenių metabolizmo reguliatorius, o egzogeninis insulinas yra specifinis cukraus mažinimo agentas. Insulino poveikis angliavandenių metabolizmui yra susijęs su tuo, kad jis padidina gliukozės transportavimą per ląstelių membraną ir jo panaudojimą audiniais, prisideda prie gliukozės pavertimo glikogenu kepenyse. Insulino taip pat slopina endogeninio gliukozės gamybą ir slopina glikogenolizę (suskirstymą gliukozės glikogeno) ir gliukoneogenezės (sintezę gliukozės iš ne-angliavandenių šaltinių - pavyzdžiui, nuo amino rūgščių, riebalų rūgščių). Be hipoglikemijos, insulinas turi ir kitų veiksnių.

Insulino poveikis riebalų metabolizmui pasireiškia slopinant lipolizę, dėl ko sumažėja laisvųjų riebalų rūgščių srautas į kraują. Insulinas apsaugo nuo keto kūno formavimosi organizme. Insulinas sustiprina riebalų rūgščių sintezę ir jų esteringą.

Insulinas dalyvauja baltymų metabolizme: padidina aminorūgščių pernešimą į ląstelės membraną, stimuliuoja peptidų sintezę, sumažina baltymų vartojimą audiniuose ir slopina aminorūgščių konvertavimą į keto rūgštis.

Insulino veikimo lydi aktyvinimo ar slopinimas kai kurių fermentų: stimuliuojama glikogeno sintetazę, piruvato dehidrogenazės, heksokinazės, slopino lipazės (lipidų ir hidrolizę riebalinio audinio ir lipoproteinų lipazės sumažinti "drumstumą" kraujo serume nurijus maistą turtingą riebaluose).

Fiziologiniu biosintezės ir insulino sekrecijos reguliavimu kasoje yra labai svarbi gliukozės koncentracija kraujyje: didėjant jo turinio, padidėja insulino sekrecija, o jo sumažėjimas sulėtėja. Insulinui sekreciją, be gliukozės, veikia elektrolitai (ypač Ca 2+ jonai), aminorūgštys (įskaitant leuciną ir argininą), gliukagonas, somatostatinas.

Farmakokinetika. Insulino preparatai injekuojami s / c, į raumenis arba į veną (in / in, skiriami tik trumpo veikimo insulino ir tik su diabetine preomama ir koma). Neįmanoma įvesti insulino suspensijos. Nuo to laiko insulino temperatūra turi būti kambario temperatūroje šaltas insulinas absorbuojamas lėčiau. Klinikinėje praktikoje optimaliausias būdas nuolatiniam insulino terapijai yra s / c vartojimas.

Absoliutus visiškumas ir insulino poveikio pradžia priklauso nuo injekcijos vietos (paprastai insulinas įšvirkščiamas į pilvą, šlaunus, sėdmenis, viršutines rankas), dozę (injekuojamo insulino kiekį), insulino koncentraciją vaistiniame preparate ir kt.

Insulino absorbcijos į kraują iš injekcijos vietos greitis priklauso nuo daugelio veiksnių, tokių kaip insulinas, injekcijos vieta, vietinis kraujo tėkmės greitis, vietinis raumenų aktyvumas, įpurškto insulino kiekis (rekomenduojama švirkšti ne daugiau kaip 12-16 U vienoje vietoje). Insulinas sparčiausiai patenka į kraują iš priekinės pilvo sienelės poodinio audinio, lėčiau nuo pečių, priekinio šlaunies paviršiaus ir lėčiau nuo išpakuočių ir sėdmenų. Taip yra dėl išvardytų sričių poodinio riebalinio audinio vaskuliarizacijos laipsnio. Insulino veikimo pobūdis priklauso nuo skirtingų žmonių ir to paties asmens svyravimų.

Kraujo insulino jungiasi prie alfa ir beta globulinai, Gerai - 5-25%, bet gali padidinti jungimosi gydymas dėl atsiradimo, serumo antikūnų (antikūnai į egzogeninį insulino gamybos veda prie atsparumo insulinui, naudojant šiuolaikines išgrynintus insulino preparatai retai ) T1/2 kraujo yra mažesnis nei 10 min. Dauguma į kraują patenkančio insulino pasireiškia proteolitinis skilimas kepenyse ir inkstuose. Jis greitai išsiskiria inkstais (60%) ir kepenimis (40%); mažiau nei 1,5% išsiskiria su šlapimu nepakeista.

Šiuo metu naudojami insulino preparatai skiriasi įvairiais būdais, įskaitant pagal kilmės šaltinį, veikimo trukmė, tirpalo pH (rūgštus ir neutralus), konservantų (fenolio, krezolio, fenolio-krezolio, metilparabeno), insulino koncentracijos - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Klasifikacija. Insulinus paprastai klasifikuojamos pagal jų kilmę (galvijus, kiaules, žmones, taip pat žmogaus insulino analogus) ir veikimo trukmę.

Atsižvelgiant į gamybos šaltinius, išskiriami gyvūninės kilmės insulinai (daugiausia kiaulienos insulino preparatai), pusiau sintetiniai žmogaus insulino preparatai (gaunami iš kiaulienos insulino per fermentinį transformavimą), žmogaus insulino preparatai (DNR rekombinantai, pagaminti genetine inžinerija).

Medicinos reikmėms anksčiau insulinas buvo gautas daugiausia iš galvijų kasos, o tada iš kiaušintakių liaukų kiaulių, nes kiaulės insulinas yra arčiau žmogaus insulino. Kadangi galvijų insulinas, kuris skiriasi nuo žmogaus trijų amino rūgščių, dažnai sukelia alergines reakcijas, šiandien jis praktiškai nenaudojamas. Kiaulių insulinas, kuris skiriasi nuo žmogaus vienos amino rūgšties, mažiau sukelia alergines reakcijas. Insulino vaistinių preparatų atveju, jei nėra pakankamo gryninimo, gali būti priemaišų (proinsulino, gliukagono, somatostatino, baltymų, polipeptidų), kurie gali sukelti įvairias šalutines reakcijas. Šiuolaikinės technologijos leidžia gauti išgrynintą (mono-piko chromatografiškai išgrynintą insulino "piko" išleidimą), labai išgrynintą (vienkomponentą) ir kristalizuotus insulino preparatus. Gyvūninės kilmės insulino preparatų atveju pirmenybė teikiama vienintelio piko insulino, gauto iš kiaušintakių kasos. Genų inžinerijos metu sukurtas insulinas visiškai atitinka žmogaus insulino amino rūgšties sudėtį.

Insulino aktyvumas nustatomas pagal biologinį metodą (gebėjimą sumažinti triušių gliukozės koncentraciją kraujyje) arba fizikine-cheminiu metodu (elektroforezė ant popieriaus arba chromatografija ant popieriaus). Už vieną veikimo vienetą arba tarptautinį vienetą reikia vartoti 0,04082 mg kristalinio insulino. Žmogaus kasa yra iki 8 mg insulino (maždaug 200 U).

Insulino preparatai trukmės yra padalintas į preparatų trumpalaikių ir greito veikimo - imituoti įprastą fiziologinį insulino sekreciją iš kasos reaguojant į stimuliacijos, preparatai, kur trukmės ir ilgo veikimo formulių - imituoti bazinio (fono) insulino sekreciją, taip pat kartu preparatai (sujungtos dvi veiksmus).

Yra šios grupės:

Ultravėžiniai veikiami insulinai (hipoglikeminis poveikis išsivysto po 10-20 minučių po s / c vartojimo, didžiausias veikimo laikas pasiekiamas vidutiniškai po 1-3 valandų, veikimo trukmė 3-5 valandos):

- insulinas lispro (Humalog);

- insulinas aspartas (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insulino glulizinas (apidra).

Trumpojo veikimo insulinai (veikimo pradžia paprastai po 30-60 minučių, daugiausia 2-4 valandos, veikimo trukmė 6-8 valandos):

- tirpus insulinas [žmogaus genų inžinerija] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- tirpus insulinas [žmogaus pusiau sintetinis] (Biogulinas R, Humodar R);

- tirpus insulinas (kiaulienos monokomponentas) (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Ilgalaikio veikimo insulino preparatai - tai vaistai, kurių veikimo trukmė yra vidutinė ir ilgai veikiantys vaistai.

Vidutinės veikimo trukmės insulinas (prasideda po 1,5-2 h, didžiausia po 3-12 val., Trukmė 8-12 val.):

- Insulino izofano (žmogaus genų inžinerija) (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulinas-izofanas [žmogaus pusiau sintetinis] (Biogulinas N, Humodar B);

- insulinas izofanas (kiaulienos monokomponentas) (Monodar B, Protafan MS);

- insulino cinko suspensija (Monotard MS).

Ilgalaikio veikimo insulina (prasideda po 4-8 val., Piko po 8-18 val., Bendra trukmė 20-30 val.):

- insulino glarginas (Lantus);

- insulinas detemiras (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinuoti insulino preparatai (dvifaziniai preparatai) (hipoglikeminis poveikis prasideda 30 minučių po s / c dozavimo, maksimaliai pasireiškia po 2-8 valandų ir tęsiasi iki 18-20 valandų):

- dvifuzinis insulinas [žmogaus pusiau sintetinis] (Biogulanas 70/30, Humodar K25);

- dvifazis insulinas [Žmogaus genetinės inžinerijos] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 HT Mikstard 30 HM, humulinas M3);

- insulino asparto dvifazis (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultragarsiniai veikimo insulinai yra žmogaus insulino analogai. Yra žinoma, kad endogeninis insulinas kasos β-ląstelėse, taip pat hormonų molekulėse pagamintose trumpo veikimo insulino tirpaluose polimerizuojamas ir yra heksameras. Kai s / c įvedama heksamero forma, jos lėtai absorbuojamos ir hormono smailės koncentracija kraujyje, panaši į sveikas žmogus po valgio, neįmanoma sukurti Pirmasis trumpo veikimo insulino analogas, kuris absorbuojamas iš poodinio audinio 3 kartus greičiau nei žmogaus insulinas, buvo insulinas lispro. Insulinas lispro yra žmogaus insulino darinys, gaunamas keičiantis dviem aminorūgščių likučiais insulino molekulėje (lizinas ir prolinas B grandinės 28 ir 29 padėtyse). Insulino molekulės modifikacija sutrikdo heksamerų susidarymą ir greitai perneša vaistą į kraują. Beveik iš karto po s / c injekcijos audiniuose, heksamerų pavidalo insulino lispro molekulės greitai atsiskiria į monomerus ir patenka į kraują. Kitas insulino analogas - insulinas aspartas - buvo sukurtas pakeitus proliną B28 padėtyje su neigiamai įkraunama asparto rūgštimi. Kaip ir insulinas lispro, po sc injekcijos, jis greitai greitai suskaidomas į monomerus. Insulino glulizino atveju glutamo rūgšties amino rūgšties asparagino žmogaus insulino B3 padėtyje pakeitimas lizinui ir lizinui, esant B29 padėčiai, taip pat padeda greičiau absorbuoti. Insulino ultrashort veikimo analogus galima įvesti tuoj pat prieš valgį arba po valgio.

Trumpojo veikimo insulinai (taip pat vadinami tirpiais) yra tirpalai buferyje su neutraliomis pH reikšmėmis (6,6-8,0). Jie skirti poodiniam, o rečiau - į raumenis. Jei reikia, jie taip pat įvedami į veną. Jie turi greitą ir palyginti trumpą hipoglikeminį poveikį. Po poodinės injekcijos poveikis pasireiškia po 15-20 min., Didžiausia koncentracija praeina per 2 val. bendra veikimo trukmė yra maždaug 6 valandos. Jos dažniausiai naudojamos ligoninėje, kai reikia nustatyti pacientui būtiną insulino dozę, taip pat kai reikalingas greitas (skubus) poveikis - su diabetine koma ir prekomuna. Su "T" įvedimu1/2 daro 5 min., todėl diabetinėje ketoacidotinėje komoje insulinas įlašinamas / lašinamas. Trumpojo veikimo insulino preparatai taip pat naudojami kaip anaboliniai preparatai, paprastai skirti mažoms dozėms (4-8 TV 1 - 2 kartus per dieną).

Vidutinės veikimo trukmės insulinai yra mažiau tirpi, jie lėtesni absorbuojami iš poodinio audinio, todėl jie ilgiau veikia. Ilgalaikis šių vaistų poveikis pasireiškia esant specialiam pailgintuvui - protaminas (izofanas, protafanas, bazalis) arba cinkas. Insulino absorbcijos sulėtėjimas preparatuose, kuriuose yra insulino cinko suspensijos junginio, dėl cinko kristalų buvimo. NPH insulinas (neutralus protaminas Hagedorn arba izofanas) yra suspensija, susidedanti iš insulino ir protamino (protaminas yra iš žuvų pieno išskirtas baltymas) stechiometriniu santykiu.

Ilgalaikio veikimo insulino metu yra insulino glarginas, žmogaus insulino analogas, gautas naudojant DNR rekombinantinę technologiją - pirmasis insulino preparatas, kurio stiprus poveikis nėra didelis. Insulino glarginas gaunamas dviem insulino molekulės modifikacijomis: A grandine (asparaginu) pakeičiama glicinu 21 padėtyje ir dviejų arginino liekanų pritvirtinimas prie B grandinės C-galo. Vaistas yra skaidrus tirpalas, kurio pH yra 4. Rūgštinis pH stabilizuoja insulino heksamerius ir užtikrina ilgą ir nuspėjamą vaisto įsisavinimą iš poodinio audinio. Tačiau dėl rūgštinio pH insulino glargino negalima sujungti su trumpo veikimo insulinais, kurių neutralus pH yra. Vienkartinė insulino glargino injekcija užtikrina 24 valandų trukmės glikemijos kontrolę be piko. Dauguma insulino preparatų yra vadinamieji. Veiksmas "didžiausias", pastebėtas, kai insulino koncentracija kraujyje pasiekia maksimalią koncentraciją. Insulinas glarginas neturi ryškios piko, nes jis patenka į kraują santykinai pastoviu greičiu.

Ilgalaikio veikimo insulino preparatai yra įvairiomis dozavimo formomis, kurių hipoglikeminis poveikis yra skirtingos trukmės (nuo 10 iki 36 valandų). Ilgalaikis poveikis sumažina dienos injekcijų skaičių. Paprastai jie yra pagaminti suspensijos būdu, skiriami tik po oda arba į raumenis. Diabetinės komos ir prieš komatos būklę ilgalaikiai vaistai nenaudojami.

Kombinuoti insulino preparatai yra suspensijos, kurių sudėtyje yra neutralus tirpus trumpo veikimo insulinas ir insulinas-izofanas (vidutinė veikimo trukmė) tam tikru santykiu. Toks skirtingo poveikio trukmės insulino derinys viename preparate leidžia pacientui sutaupyti dviejų injekcijų, kai atskirai vartojami vaistai.

Indikacijos. Pagrindinė insulino vartojimo indikacija yra 1 tipo cukrinis diabetas, tačiau tam tikromis sąlygomis jis taip pat skiriamas 2 tipo cukriniam diabetui, taip pat. su atsparumu gimdos gliukozės sukeliamoms medžiagoms, sunkiomis kartu sergančiomis ligomis, ruošiantis chirurginėms intervencijoms, diabetinei komai ir nėščioms moterims diabetu. Trumpo veikimo insulinų kurie naudojami ne tik cukriniu diabetu, bet taip pat ir tam kitų patologinių procesų, pavyzdžiui, kurių bendra išeikvoti (kaip anaboliniai agentas), furunkuliozė, Tirotoksikozė, ligų, skrandžio (atonijos, gastroptosis), lėtiniu hepatitu, pirminės formos cirozė taip pat kai kuriomis psichinėmis ligomis (didelių insulino dozių vartojimas - vadinamoji hipoglikeminė koma); jis kartais naudojamas kaip "polarizuojančių" tirpalų komponentas, naudojamas ūmiam širdies nepakankamumui gydyti.

Insulinas yra pagrindinis specifinis cukrinio diabeto gydymas. Gydymas cukriniu diabetu atliekamas pagal specialiai sukurtas schemas, naudojant skirtingo veikimo trukmės insulino preparatus. Šio vaisto pasirinkimas priklauso nuo ligos eigos ir jo charakteristikos, bendrosios paciento būklės, vaisto pradžios greičio ir cukraus mažinimo veikimo trukmės.

Visi insulino preparatai naudojami, jei privaloma laikytis dietos režimo, kurio maiste yra maistas (nuo 1700 iki 3000 kcal).

Nustatydami insulino dozę, jie vadovaujasi gliukozės kiekio nestabilumui ir dienos metu bei glikozurija per dieną. Galutinė dozė parenkama kontroliuojant hiperglikemiją, glikozuriją, taip pat bendrą paciento būklę.

Kontraindikacijos. Insulino yra kontraindikuotinas ligų ir būklių, kurios atsiranda su hipoglikemijos (insulinomos pavyzdžiui), ūmaus kepenų, kasos, inkstų, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, dekompensacijq širdies ligų, ūminio vainikinių kraujagyslių nepakankamumu ir kitų ligų.

Naudokite nėštumo metu. Pagrindinis gydymo cukriniu diabetu būdas nėštumo metu yra insulino terapija, kuri atliekama atidžiai prižiūrint. 1 tipo cukrinio diabeto atveju insulino vartojimas tęsiamas. 2 tipo cukrinio diabeto atveju geriami hipoglikeminiai vaistai yra atšaukiami ir gydoma dieta.

Gestacinis cukrinis diabetas (nėščiasis diabetas) yra angliavandenių metabolizmo sutrikimas, kuris pirmą kartą atsirado nėštumo metu. Gestacinis cukrinis diabetas yra susijęs su padidėjusia perinatalinio mirtingumo rizika, įgimtų anomalijų skaičiaus atsiradimu ir diabeto progresavimo rizika praėjus 5-10 metų po gimdymo. Gimdyvinio diabeto gydymas prasideda nuo dietos. Jei dietos terapija yra neveiksminga, vartojamas insulinas.

Pacientams, sergantiems anksčiau esančiu ar nėštumo diabetu, svarbu palaikyti tinkamą medžiagų apykaitos procesų reguliavimą nėštumo metu. Insulino poreikis gali sumažėti pirmąjį nėštumo trimestrą ir padidėti antrojo ir trečiojo nėštumo trimestrais. Per gimdymą ir iškart po jų insulino poreikis gali smarkiai mažėti (padidėja hipoglikemijos rizika). Esant tokioms sąlygoms, būtina atidžiai kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje.

Insulinas nesiskverbia į placentos barjerą. Tačiau gimdos IgG antikūnai prieš insuliną patenka per placentą ir greičiausiai gali sukelti hiperglikemiją vaisiui, neutralizuojant nuo jo išskiriamą insuliną. Kita vertus, nepageidaujama insulino antikūnų kompleksų disociacija gali sukelti hiperinsulinemiją ir hipoglikemiją vaisiui ar naujagimiui. Buvo parodyta, kad perėjimas nuo galvijų / kiaulių insulino preparatų į vienkomponentinius preparatus lydimas antikūnų titro sumažėjimo. Šiuo atžvilgiu nėštumo metu rekomenduojama vartoti tik žmogaus insulino preparatus.

Nėštumo metu insulino analogai (kaip ir kiti naujai sukurti vaistai) skirti atsargiai, nors nėra patikimų duomenų apie neigiamą poveikį. Pagal FDA pripažintų rekomendacijų (Food and Drug Administration), lemiančių narkotikų vartojimo galimybę nėštumo metu, insulino preparatą atsižvelgiant į veiksmų vaisių priskiriami B (nuo gyvūnų reprodukcijai tyrimas parodė nepageidaujamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis moterys nebuvo tirtos) arba C kategorijai (gyvūnų reprodukcijos tyrimai parodė neigiamą poveikį vaisiui, o tinkamos ir griežtai kontroliuojamos nėščių moterų tyrimų neatlikta, tačiau Galima nauda, ​​susijusi su narkotikų vartojimu nėščioms moterims, gali pateisinti jos vartojimą, nepaisant galimo pavojaus). Taigi insulinas lispro priklauso B klasei, o insulinas aspartas ir insulinas glarginas - priklauso C klasei.

Insulino terapijos komplikacijos. Hipoglikemija. Iš per didelės dozės įvadas, taip pat su maistu suvartojamų angliavandenių trūkumas gali sukelti nepageidautinas hipoglikemijos būklė gali išsivystyti hipoglikemijos koma su sąmonės praradimas, traukuliai, depresija, širdies veikla. Hipoglikemija taip pat gali išsivystyti dėl papildomų veiksnių, padidinančių jautrumą insulinui (pvz., Antinksčių nepakankamumui, hipopiutatrizmui) arba gliukozės absorbciją audiniais (fizinį krūvį).

Ankstyvieji simptomai hipoglikemijos, kuri yra iš esmės susijusios su simpatinės nervų sistemos (adrenerginių simptomai) aktyvavimo būna tachikardija, šaltas prakaitas, drebulys, su parasimpatinės sistemos įjungimo - stiprus alkio, pykinimas ir dilgčiojimas lūpų ir liežuvio. Pirmuoju hipoglikemijos požymiu būtina imtis skubių priemonių: pacientas turi gerti saldžiųjų arbatų ar valgyti keletą gabalėlių cukraus. Hipoglikeminės komos atveju į veną injekuojama 40% gliukozės tirpalo, kurios kiekis yra 20-40 ml ar daugiau, kol pacientas palieka komato būklę (paprastai ne daugiau kaip 100 ml). Hipoglikemiją taip pat galima pašalinti gliukagono į raumenis arba po oda.

Kūno masės padidėjimas insulino terapijos metu yra susijęs su gliukozūrio pašalinimu, faktinio kalorijų kiekio maisto produktuose padidėjimu, padidėjusiu apetitu ir lipogenezės stimuliavimu veikiant insulinui. Jei laikykitės mitybos principų, šį šalutinį poveikį galite išvengti.

Šiuolaikinių labai išgrynintų hormonų preparatų (ypač genetiškai modifikuotų žmogaus insulino preparatų) naudojimas santykinai retai sukelia atsparumo insulinui ir alergijos atsiradimą, tačiau tokie atvejai nepanaikinami. Dėl ūminės alerginės reakcijos atsiradimo reikia nedelsiant desensibilizuoti ir pakeisti vaistą. Kurdami reakcijas su galvijų / kiaulių insulino preparatais, juos reikia pakeisti žmogaus insulino preparatais. Vietos ir sisteminės reakcijos (niežėjimas, vietos arba sisteminė išbėrimas, po oda mazgelis formavimas injekcijos vietoje) yra susijęs su nepakankamo insulino gryninimo iš priemaišų arba naudojant jaučio arba kiaulių insulino, kurios skiriasi aminorūgščių seka iš žmogaus.

Dažniausios alerginės reakcijos yra odos, kurią sukelia IgE antikūnai. Kartais būna sisteminės alerginės reakcijos, taip pat atsparumas insulinui, kurį sukelia IgG antikūnai.

Neryškus regėjimas Praeinantys akies refrakcijos sutrikimai prasideda pačioje insulino terapijos pradžioje ir 2-3 savaites išnyksta savaime.

Edema. Pirmosiomis gydymo savaitėmis taip pat atsiranda trumpalaikis kojų patinimas dėl skysčių susilaikymo, vadinamųjų. insulino patinimas.

Vietinės reakcijos apima lipodistrofiją kartotinių injekcijų vietoje (retos komplikacijos). Skirkite lipoatrofiją (poodinių riebalų indėlių nykimą) ir lipohipterofiją (padidėjęs poodinių riebalų nusėdimas). Šios dvi valstybės turi kitokį pobūdį. Lipoatrofija - imunologinė reakcija, daugiausia dėl blogai išgrynintų gyvūninės kilmės insulino preparatų, šiuo metu praktiškai nerasta. Lipohipertrofija vystosi naudojant labai išgrynintus žmogaus insulino preparatus ir gali pasireikšti, kai sutrinka injekcijos būdas (šaltasis paruošimas, alkoholis patenka po oda), taip pat dėl ​​to, kad pats preparatas veikia anabolinį vietinį poveikį. Lipohypertrofija sukuria kosmetinį defektą, kuris yra pacientų problema. Be to, dėl šio trūkumo vaisto absorbcija sutrinka. Siekiant užkirsti kelią lipohipertrofijai, rekomenduojama nuolat keisti injekcijos vietas toje pačioje srityje, paliekant bent 1 cm tarp dviejų pertraukų.

Gali atsirasti vietinių reakcijų, tokių kaip skausmas, vartojimo vietoje.

Sąveika Insulino preparatus galima derinti tarpusavyje. Daugelis vaistų gali sukelti hipoglikemiją ar hiperglikemiją arba pakeisti gydymo diabetu sergančio paciento atsaką. Turėtumėte apsvarstyti sąveiką, kuri įmanoma tuo pat metu naudojant insuliną kartu su kitais vaistais. Alfa blokatoriai ir beta adrenomimetikai padidina endogeninio insulino sekreciją ir padidina vaisto poveikį. Hipoglikeminis poveikis insulino sustiprinti geriamųjų hipoglikeminamuosius preparatus, salicilatai, MAO inhibitoriais (įskaitant furazolidonas, prokarbazinu, selegilino), AKF inhibitorių, bromokriptinu, oktreotidą, sulfonamidų, anabolinių steroidų (ypač oxandrolone, methandienone) ir androgenų (padidėjęs jautrumas insulinui ir padidinti audinio atsparumą į gliukagoną,, todėl hipoglikemijos, ypač atsparumas insulinui, gali tekti sumažintą dozę insulino), somatostatino analogų, guanetidiną, DIZO piramidės, klofibrato, ketokonazolo, ličio preparatai, Mebendazolas, pentamidinas, piridoksino, propoksifeno, fenilbutazono, fluoksetino, teofilino, fenfliuraminas, ličio preparatai, kalcio preparatai, tetraciklinų grupės. Chlorochinas, chinidino, chinino sumažinti degradaciją insulinas ir gali padidinti insulino koncentracija kraujyje ir padidinti hipoglikemijos riziką.

Karboanhidrazės inhibitoriai (ypač acetazolamidas) stimuliuodami kasos beta ląsteles skatina insulino išsiskyrimą ir padidina receptorių ir audinių jautrumą insulinui; nors kartu vartojant šiuos vaistus kartu su insulinu gali padidėti hipoglikeminis poveikis, poveikis gali būti nenuspėjamas.

Daugelis vaistų sukelia sveikų žmonių hiperglikemiją ir diabeto sergančių pacientų ligos eigą. Hipoglikeminis poveikis insulino susilpninti: antiretrovirusinių vaistų, asparaginazės geriamųjų hormoninių kontraceptikų, kortikosteroidų, diuretikų (tiazidiniais, etakrino rūgšties), heparinas antagonistai, H2-receptoriai, sulfinpirazono, triciklių antidepresantų, Dobutaminas, izoniazido, kalcitonino, niacino, simpatomimetikų, danazolį, klonidinas, CCB, diazoksidas, morfijaus, fenitoinas, augimo hormono, skydliaukės hormonai, fenotiazino dariniai, nikotino, etanolis.

Gliukokortikoidai ir epinefrinas turi priešingą poveikį insulino periferiniams audiniams. Pavyzdžiui, ilgai vartojant gliukokortikoidų gali sukelti sisteminį hiperglikemijos iki cukrinio diabeto (steroidų), kuri gali būti nustatyta maždaug 14% pacientų, gaunančių kortikosteroidų per keletą savaičių arba ištęsto ​​naudoti kortikosteroidais. Kai kurie vaistai slopina tiesioginį insulino sekreciją (fenitoinas, klonidinas, diltiazemas) arba sumažina kalio atsargas (diuretikus). Skydliaukės hormonai paspartina insulino metabolizmą.

Labiausiai ir dažniausiai pasireiškia insulino beta blokatorių, geriamųjų hipoglikeminių preparatų, gliukokortikoidų, etanolio, salicilatų, veikimo poveikis.

Etanolis slopina gliukoneogenezę kepenyse. Šis poveikis pastebimas visiems žmonėms. Šiuo požiūriu reikėtų nepamiršti, kad piktnaudžiavimas alkoholiniais gėrimais dėl insulino terapijos fone gali sukelti sunkią hipoglikeminę būseną. Mažai su maistu vartojamo alkoholio kiekiai paprastai nesukelia problemų.

Beta adrenoblokatoriai gali slopinti insulino sekreciją, keisti angliavandenių metabolizmą ir padidinti periferinę atsparumą insulinui, dėl kurio atsiranda hiperglikemija. Tačiau jie taip pat gali slopinti katecholaminų poveikį gliukoneogenezei ir glikogenolizei, nes jis susijęs su sunkia hipoglikemine reakcija diabetu sergantiems pacientams. Be to, nors iš beta adrenoreceptorių blokatoriais gali maskuoti simptomus, kuriuos sukelia gliukozės kiekio kraujyje (įskaitant tremorą, širdies plakimas) sumažėjimas, taip kad laiku pripažinimą hipoglikemijos pacientui. Atrankinė beta1-Adrenerginiai blokatoriai (įskaitant acebutololį, atenololį, betaksololį, bisoprololį, metoprololį) šį poveikį daro mažesne dalimi.

Nesteroidinių priešuždegiminių vaistų ir salicilatai didelėmis dozėmis slopina prostaglandinų E sintezę (medžiaga, kuri slopina endogeninio insulino sekreciją) ir tokiu būdu didinti bazinio insulino sekreciją, padidinti beta ląstelių kasos jautrumą gliukozei; kartu vartojant hipoglikeminį poveikį, gali prireikti koreguoti NSAID ar salicilatų ir (arba) insulino dozę, ypač ilgą laiką.

Šiuo metu gaminamas daug insulino preparatų, įskaitant gaunamas iš gyvūnų kasos ir sintezuojamas genų inžinerijos būdu. Pasirinktini vaistai insulino terapijai yra genetiškai modifikuojami labai išgryninti žmogaus insulinai, kurių minimalus antigeniškumas (imunogeninis aktyvumas), taip pat žmogaus insulino analogai.

Insulino preparatai gaminami stikliniame buteliuke, hermetiškai užsandarinti guminiais kamščiais su aliuminiu, specialiai vadinamuosius. insulino švirkštai ar švirkštų švirkštai. Naudodami švirkšto švirkštimo priemones, vaistiniai preparatai yra specialiuose buteliukuose (penfill).

Gaminamos insulino intranazinės formos ir insulino preparatai peroraliniam vartojimui. Naudojant insulino derinį su plovikliu ir aerozolio forma ant nosies gleivinės, efektyvusis plazmos lygis pasiekiamas taip pat greitai, kaip vartojant IV dozę. Klinikiniai tyrimai vyksta dėl intranazinių ir geriamųjų insulino preparatų.

Insulino klasifikacija: narkotikų lentelė pagal trukmę

Insulinas yra būtina medžiaga, įtraukta į medicinoje vartojamų vaistų sudėtį, siekiant išlaikyti stabilų pacientų, sergančių cukriniu diabetu ir kitomis ligomis, ypač diabetine pėdomis, būklę.

Yra natūralus ir sintetinis insulinas, pirmasis yra hormonas, kurį gamina kasos ar naminiai gyvūnai.

Antrasis gaminamas laboratorijoje, sintezuojant pagrindinę medžiagą naudojant papildomus komponentus. Tai yra jo pagrindu sukurta insulino preparatai.

Kokie yra kiti insulino tipai ir dėl kokių priežasčių yra platinami vaistai, kokia jų klasifikacija? Kadangi pacientams reikia švirkšti keletą kartų per dieną, svarbu žinoti, kad būtų galima pasirinkti tinkamą vaistą, atsižvelgiant į jo sudėtį, kilmę ir veiksmus, kurie nesukelia alerginių reakcijų ir kitų nepageidaujamų šalutinių poveikių.

Insulino veislės

Lėšų suskirstymas atliekamas pagal šiuos pagrindinius parametrus:

  • Veiksmo greitis po įvado
  • Veiksmo trukmė
  • Kilmė
  • Forma spaudai.

Svarbu! Insulino tabletės yra būtinos tokiam šalutiniam šio ligos poveikiui, nes diabetinė pėda - reguliarus naudojimas neleidžia patinimui ir apatinės galūnės gangrenos vystymuisi.

Remiantis tuo, yra penki pagrindiniai insulino tipai.

  1. Paprastas arba labai greitai veikiantis greitai veikiantis insulinas.
  2. Trumparegystė insulinas.
  3. Insulinas, kurio vidutinis poveikis trunka ilgiau.
  4. Ilgalaikis arba ilgalaikis insulino poveikis.
  5. Insulinum kombinuotas tipas ir pailgintas, įskaitant.

Kiekvieno hormono tipo veikimo mechanizmai skiriasi, ir tik vienas specialistas gali nustatyti, kuris insulino tipas bus optimalus pacientui ir kokiais atvejais.

Norint vartoti vaistą bus siekiama atsižvelgiant į ligos formą, jo sunkumą, amžių ir individualias paciento fiziologines savybes. Tuo tikslu atliekama daugybė bandymų, kruopščiai ištirti kitų ligos simptomų ligos istorija ir klinikinė įvaizdis.

Taip pat būtina atsižvelgti į šalutinio poveikio tikimybę, ypač jei vaistas skirtas pagyvenusiems žmonėms ar mažiems vaikams. Todėl, prieš pradedant vartoti vaistą, svarbu žinoti kiekvieno vaisto tipo savybes.

Ultrakartinis insulinas

Ši cheminė medžiaga pradeda veikti nedelsiant, iš karto po injekcijos į kraują, tačiau jos trukmė yra palyginti maža - apie 3-4 valandas. Didžiausia ultragarso insulino koncentracija organizme pasiekiama po valandos po injekcijos.

Naudojimo ypatumai: vaistas skiriamas griežtai prieš valgį arba iškart po jo, nepriklausomai nuo dienos laiko. Priešingu atveju gali pasireikšti hipoglikemijos išpuolis.

Šalutinis poveikis: jei jie neatrodo iškart po vartojimo, jie visai neparodomi vėliau, nepaisant to, kad beveik visi tokio tipo vaistai yra genetiškai modifikuoti ir gali sukelti alergines reakcijas, susijusias su individualia sudedamųjų dalių netolerancija.

Vaistinėse šis insulino tipas pateikiamas šių vaistų forma:

Trumpas insulinas

Ši cheminė medžiaga pradeda veikti organizmui ne vėliau kaip po 30 minučių po jo, bet ne anksčiau kaip 20 minučių. Maksimalus poveikis pastebimas vidutiniškai 2-3 valandas po nuryti ir gali trukti iki 6 valandų.

Naudojimo ypatybės: rekomenduojama įvesti cheminę medžiagą prieš pat valgį. Tuo pačiu metu tarp injekcijos ir valgio pradžios turi būti mažiausiai 10-15 minučių pauzė.

Tai daroma taip, kad vaisto ekspozicijos smailė sutampa su laiku, kada ji patenka į kūną ir prilygsta maistinėms medžiagoms.

Po kelių valandų, kai insulinas pasiekia maksimalią koncentraciją, turėtų būti dar mažiausias maistas - užkandis.

Šalutinis poveikis: pastebimas labai retai net vartojant ilgai, neatsižvelgiant į tai, ar medžiaga yra genetiškai modifikuota ar modifikuota.

Trumpas insulinas gali būti parduodamas kaip "Insulan Actrapid" ir "Humulin Regular" preparatai.

Vidutinė insulino poveikio trukmė

Ši grupė apima vaistus ir insulino tipus, kurių veikimo trukmė nuo 12 iki 16 valandų. Apčiuopiamas poveikis po įvedimo pastebimas tik po 2-3 valandų, maksimali koncentracija pasiekiama praėjus 6 valandoms, nes dažniausiai intervalai tarp injekcijų neviršija 12 valandų, o kartais jie yra tik 8-10.

Įvado bruožai: 2-3 insulino injekcijas per dieną yra pakankamai, nepriklausomai nuo valgio. Dažnai kartu su viena injekcija taip pat švirkščiama trumpo veikimo insulino dozė, kartu vartojami vaistai.

Šalutinis poveikis: nėra, neatsižvelgiant į priėmimo trukmę, nes vaistas kūno masyvesnį poveikį daro, tačiau lėtai, palyginti su kitomis rūšimis.

Populiariausi tokio tipo narkotikai su insulinu: "Inslan Humulin NPH", "Humodar br" ir insulinas Protaphan.

Alternatyvus padalinys

Tokiu būdu insulinas klasifikuojamas pagal jo kilmę. Yra tokie tipai:

  1. Hormoninis galvijų komponentas - medžiaga išgaunama iš galvijų kasos. Toks insulino tipas dažnai sukelia stiprių alerginių reakcijų, nes jis skiriasi nuo žmogaus organizmo gaminamo hormono. Tai yra "Insulap GPP" ir "Ultralente", vaistas taip pat yra tabletės pavidalu;
  2. Hormoninis kiaulių kompleksas. Ši medžiaga skiriasi nuo žmogaus insulino tik vienoje aminorūgščių grupėje, tačiau to pakanka alerginei reakcijai atsirasti.

Naudinga informacija: visos šios medžiagos įtraukiamos į ilgalaikio veikimo preparatus.

Šie du tipai:

  • Genetiškai modifikuotas. Pagaminta remiantis žmogaus kilmės medžiaga, naudojant Escherichia coli.
  • Inžinerija. Šiuo atveju kaip pagrindas naudojamas kiaulių kilmės komponentas ir pakeičiama nesuderinta aminorūgščių grandinė.

Galutinis insulino vaisto tipo ir tipo pasirinkimas atliekamas remiantis kūno reakcijos ir paciento būklės analize po kelių injekcijų.

Pagal vieningą gydytojų ir tyrėjų nuomonę, manoma, kad žmogaus sudėtyje esantis insulinas, genetiškai modifikuotas arba modifikuotas, yra optimalus. Šis insulino izofano tipas.

Būtent tokia medžiaga sukelia mažiausiai alergines reakcijas, nes jos sudėtyje nėra baltymų, ir tai suteikia gana greitą ir ilgalaikį poveikį, kuris yra svarbus rodiklis stabilios paciento būklės išlaikymui.

Medžiagos antagonistas

Pagrindinis insulino poveikis - sumažinti gliukozės kiekį kraujo serume. Tačiau yra medžiagų, kurios, priešingai, padidina jo lygį - jie vadinami antagonistais. Insulino antagonistas:

  1. Gliukagonas
  2. Adrenalinas ir kiti katecholaminai.
  3. Kortizolis ir kortikosteroidai.
  4. Augimo hormonai ir hormonai.
  5. Tiroksinas, trijodotyroninas ir kiti skydliaukės hormonai.

Visos šios medžiagos veikia visiškai priešingai nei insulinas, ty padidina cukraus kiekį kraujyje. Jų įtaka kūnui gali būti gana ilga, nepaisant to, kad šis mechanizmas tiriamas daug mažiau nei insulinas.

Šiuolaikiniai vaistai siūlo platų įvairių tipų poveikį ir insulino kilmę. Ką tiksliai tinka gydymui, gydytojas visada nusprendžia išbandyti kelias veisles ir nuodugniai ištirti organizmo reakciją į konkretų vaistą.

Daugiau Straipsnių Apie Diabetą

Kai gliukozė aptiktų žmogaus šlapime, jam diagnozuota gliukozūrija. Paprastai šlapime neturėtų būti gliukozės (tiksliau, ji egzistuoja, bet tokiais kiekiais, kad laboratoriniai metodai nenustato).

Cukrinis diabetas yra liga, kuriai būdingas gliukozės metabolizmo pažeidimas. Visas gydymas skirtas tiksliai užtikrinti, kad jo lygis yra normalus. Todėl, be medicinos prietaisų naudojimo, pacientas turi laikytis tinkamos mitybos.

Chemijos pramonės plėtra leido technologams kurti maisto priedus, kurie šiandien aktyviai įvedami į maisto produktus ir paruoštus valgius. Mitytolio - vienos iš šių natūralios kilmės ingredientų naudos ir žalos - buvo atidžiai ištyrę mokslininkai ir gydytojai.