loader

Pagrindinis

Komplikacijos

Hipoglikeminiai vaistai: hipoglikeminių vaistų apžvalga

Norėdami atsikratyti diabeto ir jo simptomų, naudojami specialūs vaistai, skirti sumažinti cukraus kiekį kraujyje sergančiam asmeniui. Toks priešdiabetinis (hipoglikeminis) agentas gali būti parenteralinis ir oralinis.

Geriamojo cukraus kiekį mažinantys hipoglikeminiai vaistai paprastai klasifikuojami taip:

  1. sulfonilkarbamido dariniai (tai Glibenklamidas, Glikvidonas, Gliclazidas, Glimepiridas, Glipizidas, Chlorpropamidas);
  2. alfa-gliukozidazės inhibitoriai ("Acarbose", "Miglitol");
  3. meglitinidai (nateglinidas, repaglinidas);
  4. biguanidai (metforminas, buforminas, fenforminas);
  5. tiazolidindionai (pioglitazonas, roziglitazonas, ziglitazonas, Englitasonas, troglitazonas);
  6. inkretino mimetikai.

Sulfonilkarbamido darinių savybės ir veikimas

Sulfonilkarbamido dariniai buvo randami atsitiktinai praėjusio amžiaus viduryje. Tokių junginių gebėjimas buvo nustatytas tuo metu, kai pasirodė, kad tie pacientai, kurie vartojo sulfaninius vaistus, norėdami atsikratyti infekcinių ligų, taip pat sumažino cukraus kiekį kraujyje. Taigi, šioms medžiagoms taip pat pasireiškė ryškus hipoglikeminis poveikis pacientams.

Dėl šios priežasties iš karto pradėjo tirti sulfonamidų darinius su gebėjimu sumažinti gliukozės kiekį organizme. Ši užduotis prisidėjo prie pirmųjų pasaulyje sulfonilkarbamido darinių sintezės, kurios sugebėjo kokybiškai išspręsti diabeto problemas.

Sulfonilkarbamido darinių poveikis yra susijęs su konkrečių kasos beta ląstelių aktyvacija, kuri yra susijusi su endogeninio insulino stimuliacija ir padidėjimu. Svarbi sąlyga teigiamam poveikiui yra gyvų ir aukštos kokybės beta ląstelių buvimas kasoje.

Pažymėtina, kad ilgai naudojant sulfonilkarbamido darinius, jų puikus pradinis poveikis visiškai prarastas. Vaistas nutraukia insulino sekreciją. Mokslininkai mano, kad dėl to sumažėja receptorių skaičius beta ląstelėse. Taip pat buvo nustatyta, kad po tokio gydymo pertraukos, šių ląstelių reakcija į vaistą gali būti visiškai atkurta.

Kai kurie sulfonilkarbamido preparatai taip pat gali turėti papildomo poveikio. Šis poveikis neturi reikšmingos klinikinės reikšmės. Išskirtinio uždegimo poveikis gali būti susijęs su:

  1. nuo insulino priklausomų audinių jautrumo endogeniniam insulinui padidėjimas;
  2. sumažėjo gliukozės gamyba kepenyse.

Visą tokio poveikio organizmui mechanizmą dėl to, kad medžiaga (ypač "Glimepiridas"):

  1. padidinti receptorių, jautrių insulinui, skaičių vienoje ląstelėje;
  2. kokybiškai pagerinti sąveiką tarp insulino ir receptorių;
  3. normalizuos post-receptoriaus signalo perdavimą.

Be to, yra įrodymų, kad sulfonilkarbamido dariniai gali būti somatostatino išsiskyrimo katalizatorius, todėl bus galima slopinti gliukagono gamybą.

Sulfonilo karbamido dariniai

Yra kelios šios medžiagos kartos:

  • 1-oji karta: "Tolazamidas", "Tolbutamidas", "Karbutamidas", "Acetoheksamidas", "Chlorpropamidas";
  • 2-oji karta: "Glibenklamidas", "Glikvidonas", "Glikokepepidas", "Gliorburnuras", "Gliclazidas", "Glipizidas";
  • Trečioji karta: "Glimepiridas".

Šiuo metu mūsų šalyje pirmosios kartos vaistai praktikoje beveik niekada nenaudojami.

Pagrindinis skirtumas tarp 1 ir 2 kartos narkotikų skirtingose ​​jų veiklos srityse. 2-osios kartos sulfonilkarbamido dariniai gali būti vartojami mažesnėmis dozėmis, o tai padeda kokybiškai sumažinti įvairių šalutinių poveikių atsiradimo tikimybę.

Kalbėdamas skaičiais, jų veikla bus 50 ar net 100 kartų didesnė. Taigi, jei vidutinė reikalinga 1-osios kartos paros dozė turėtų būti nuo 0,75 iki 2 g, tada antrosios kartos vaistiniai preparatai jau teikia 0,02-0,012 g dozę.

Kai kurie hipoglikeminiai dariniai gali būti skirtingi jų perkeliamumo.

Populiariausi narkotikai

Gliclazidas yra vienas iš dažniausiai paskirtų vaistų. Šis vaistas turi ne tik kokybišką hipoglikeminį poveikį, bet ir padeda tobulinti:

  • hematologiniai parametrai;
  • reologinės kraujo savybės;
  • hemostazė, mikrocirkuliacija;
  • heparinas ir fibrinolizinis aktyvumas;
  • tolerancija heparinui.

Be to, Gliclazidas gali užkirsti kelią mikrovaskulito (tinklainės pažeidimų) vystymuisi, slopinti bet kokius agresyvius trombocitų pasireiškimus, žymiai padidina disagregacijos rodiklį ir pasižymi puikiu antioksidantu.

"Glykvidonas" - vaistas, kuris gali būti priskirtas toms pacientų grupėms, kurių inkstų funkcija silpnėja. Kitaip tariant, jei inkstai išskiriami 5 proc. Metabolitų, o likę 95 - žarnyne

"Glipizidas" turi ryškų poveikį ir gali būti minimalus hipoglikeminių reakcijų pavojus. Tai leidžia kauptis ir neturėti aktyvių metabolitų.

Geriamųjų preparatų vartojimo ypatybės

Antidiabetinėmis tabletėmis gali būti pagrindinis 2 tipo diabeto gydymas, kuris nepriklauso nuo insulino suvartojimo. Tokie vaistiniai preparatai rekomenduojami vyresniems kaip 35 metų pacientams be tokių komplikacijų.

  1. ketoacidozė;
  2. mitybos trūkumas;
  3. negalavimai, kuriems reikia skubios insulino terapijos.

Sulfonilšlapalo preparatai nerekomenduojami tiems pacientams, kurie netgi tinkamai maitindami kasdien reikalauja insulino, kurio hormonas yra didesnis nei 40 vienetų (U). Be to, gydytojas jų nenustatys, jei yra tinkama dietos terapija, kai yra sunki cukrinio diabeto forma, diabetinės komos ir aukšta gliukozurija.

Galima perduoti į gydymą sulfonilkarbamido dariniais, jei yra susilpnėjęs angliavandenių metabolizmas, kompensuojamas papildomų insulino injekcijų dozėmis, mažesnėmis kaip 40 U. Atsižvelgiant į poreikį iki 10 U pereiti bus daroma iš šio narkotiko išvestinių.

Ilgalaikis sulfonilkarbamido darinių naudojimas gali sukelti atsparumo vystymąsi, kurį galima įveikti tik tuo atveju, jei derinamas su insulino preparatais. Pirmojo tipo diabetu tokia taktika duos teigiamą rezultatą pakankamai greitai ir padės sumažinti paros insulino poreikį, taip pat pagerins ligos eigą.

Buvo pastebėta, kad sulfonilkarbamido retinopatijos progreso sulėtėjimas sulėtėjo, o diabetinė retinopatija buvo rimta komplikacija. Tai gali būti dėl angioprotekcinio jo darinių, ypač tų, kurie priklauso 2-osios kartos. Tačiau yra tam tikra jų aterogeninio poveikio tikimybė.

Reikėtų pažymėti, kad šio vaisto išvestinius preparatus galima derinti su insulinu, taip pat su biguanidais ir "Akarbosy". Tai įmanoma tais atvejais, kai paciento sveikatos būklė nepagerėja net ir nustatant 100 TV insulino per parą.

Naudodami sulfatinius vaistus, reikėtų prisiminti, kad jie gali sulėtinti jų veiklą:

  1. netiesioginiai antikoaguliantai;
  2. salicilatai;
  3. "Butadionas";
  4. "Etionamidas";
  5. "Ciklofosfamidas";
  6. tetraciklinai;
  7. "Levomicetinas".

Naudojant šias lėšas, be sulfaninių vaistų, gali sutrikti metabolizmas, dėl kurio atsiranda hiperglikemija.

Jei kartu su sulfonilkarbamido dariniais su tiazidiniais diuretikais (pvz., "Hidrochlortiazodatu") ir BPC ("Nifedipinas", "Diltiazemas") didelėmis dozėmis, gali pradėti vystytis antagonizmas. Tiazidai blokuoja sulfonilkarbamido darinių veiksmingumą atidarius kalio kanalus. BBK sukelia kalcio jonų tiekimo sutrikimus kasos beta ląstelėse.

Sulfonilkarbamido dariniai labai sustiprina alkoholinių gėrimų poveikį ir toleravimą. Taip yra dėl uždelsto acetaldehido oksidacijos. Taip pat galima pasireikšti antabus panašių reakcijų.

Be hipoglikemijos, nepageidaujamos pasekmės gali būti:

  • dispepsiniai sutrikimai;
  • cholestazinė gelta;
  • svorio padidėjimas;
  • aplazine ar hemolizine anemija;
  • alerginių reakcijų atsiradimas;
  • grįžtama leukopenija;
  • trombocitopenija;
  • agranulocitozė.

Meglitinidai

Meglitinidai turėtų būti suprantami kaip nutekamieji reguliatoriai.

Repaglinidas yra benzoinės rūgšties darinys. Vaistas cheminėje struktūroje skiriasi nuo sulfonilkarbamido darinių, tačiau poveikis organizmui yra toks pat. Repaglinidas blokuoja ATP priklausomus kalio kanalus aktyviose beta ląstelėse ir skatina insulino gamybą.

Kūno reakcija pasireiškia pusvalandyje po valgio ir pasireiškia cukraus kiekio kraujyje sumažėjimu. Tarp valgio insulino koncentracija nesikeičia.

Pagrindinės nepageidaujamos reakcijos, kaip ir sulfonilkarbamido dariniai, yra hipoglikemija. Labai atsargiai vaistą galima rekomenduoti pacientams, kuriems yra inkstų ar kepenų nepakankamumas.

Nateglinidas yra D-fenilalanino darinys. Šis vaistas skiriasi nuo kitų greitesnių, greitesnių, bet mažiau stabilių vaistų. Jei reikia 2 tipo cukrinio diabeto, būtina naudoti šį vaistą, kad būtų galima kokybiškai sumažinti kraujospūdžio hiperglikemiją.

Biguanidai yra žinomi nuo praėjusio amžiaus 70-ųjų ir buvo skirti insulino sekrecijai beta ląstelių kasoje. Jų įtaka nustatoma slopinant gliukoneogenezę kepenyse ir padidinant gebėjimą pašalinti gliukozę. Be to, priemonė gali sulėtinti insulino inaktyvaciją ir sustiprinti jo sąnarį su insulino receptoriumi. Šiame procese padidėja gliukozės metabolizmas ir asimiliacija.

Biguanidai nesumažina cukraus kiekio kraujyje sveiko asmens ir pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu (paprastai per naktį).

Hipoglikeminiai biguanidai gali būti naudojami 2 tipo diabeto vystymui. Be to, kad sumažina cukraus kiekį, ši ilgalaikio narkotikų kategorija turi teigiamą poveikį riebalų metabolizmui.

Dėl šios grupės narkotikų vartojimo:

  1. aktyvuojama lipolizė (riebalų suskaidymo procesas);
  2. sumažėjęs apetitas;
  3. svoris palaipsniui grįžta į normalią.

Kai kuriais atvejais kartu su jų vartojimu sumažėja trigliceridų ir cholesterolio kiekis kraujyje, galima sakyti, kad biguanidai yra tabletes, skirtas cukraus kiekiui kraujyje mažinti.

2 tipo cukrinio diabeto atveju angliavandenių apykaitos sutrikimas gali būti susijęs su riebalų metabolizmo problemomis. Maždaug 90 proc. Atvejų pacientai turi antsvorį. Dėl šios priežasties diabetu, kartu su aktyviu nutukimu, būtina vartoti vaistus, kurie normalizuoja lipidų metabolizmą.

Pagrindinė biguanidų dozė yra 2 tipo cukrinis diabetas. Ypač reikalinga paruošiamoji medžiaga, atsižvelgiant į per didelį svorį ir neveiksmingą mitybos terapiją arba nepakankamą vaistų, kurių sudėtyje yra sulfonilkarbamido, veiksmingumą. Biguanidų poveikis nėra pasireiškęs insulino nebuvimu kraujyje.

Alfa-gliukozės inhibitoriai slopina polisacharidų ir oligosacharidų skilimą. Gliukozės sugertis ir gaminama sumažinama, taigi galima išvengti kraujo krešulių hiperglikemijos vystymosi. Visi angliavandeniai, kurie buvo paimti kartu su maistu, jų nepakitusios būklės, patenka į apatines plonosios žarnos dalis ir į riebalus. Monosacharidų absorbcija trunka iki 4 valandų.

Skirtingai nuo sulfaninių vaistų, alfa-gliukozės inhibitoriai nepadidina insulino išsiskyrimo ir negali sukelti hipoglikemijos.

Tyrimų rezultatas buvo įrodytas, kad gydant Acarbose kartu gali sumažėti rimta aterosklerozė.

Tokių inhibitorių vartojimas gali būti monoterapijos forma, taip pat derinti juos su kitais geriamaisiais vaistiniais preparatais, mažinančiais cukraus kiekį kraujyje. Pradinė dozė paprastai yra nuo 25 iki 50 mg prieš pat valgį arba jo metu. Vėlesniam gydymui dozė gali būti padidinta iki didžiausios (bet ne daugiau kaip 600 mg).

Pagrindinės indikacijos alfa-gliukozidazės inhibitorių paskyrimui yra: 2 tipo cukrinis diabetas su nepakankama mityba, 1 tipo cukriniu diabetu, bet kartu su kombinuotu gydymu.

Farmakologinė grupė - hipoglikeminės sintetinės ir kitos priemonės

Pogrupių preparatai nėra įtraukti. Įgalinti

Aprašymas

Hipoglikeminiai ar priešdiabetiniai vaistai yra vaistai, kurie sumažina gliukozės koncentraciją kraujyje ir gydomi cukriniu diabetu.

Kartu su insulinu, kurie preparatai yra tinkami tik parenteriniam vartojimui, yra keletas sintetinių junginių, kurie turi hipoglikeminį poveikį ir yra veiksmingi vartojant per burną. Šie vaistai dažniausiai naudojami 2 tipo cukriniu diabetu.

Geriamieji hipoglikemijos (hipoglikemijos) preparatai gali būti klasifikuojami taip:

- sulfonilkarbamido dariniai (glibenklamidas, glicidonas, gliklazidas, glimepiridas, glipizidas, chlorpropamidas);

- meglitinidai (nateglinidas, repaglinidas);

- biguanidai (buforminas, metforminas, fenforminas);

- tiazolidindionai (pioglitazonas, roziglitazonas, ciglitazonas, englitazonas, troglitazonas);

- alfa-gliukozidazės inhibitoriai (akarbozė, miglitolis);

Hipoglikeminės sulfonilkarbamido darinių savybės buvo atskleistos atsitiktinai. Šių grupių junginių gebėjimas turėti hipoglikeminį poveikį buvo atrastas 50-tieji metai, kai gliukozės koncentracija kraujyje sumažėjo pacientams, kurie vartojo antibakterinius sulfanilamido preparatus infekcinių ligų gydymui. Atsižvelgiant į tai, 1950 m. Prasidėjo paieška sulfonamidų darinių su ryškiu hipoglikeminiu poveikiu. Buvo atlikta pirmųjų sulfonilkarbamido darinių sintezė, kuri galėtų būti naudojama cukrinio diabeto gydymui. Pirmieji tokie vaistai buvo karbutamidas (Vokietija, 1955 m.) Ir tolbutamidas (JAV, 1956 m.). 50-ųjų pradžioje. šie sulfonilkarbamido dariniai pradedami taikyti klinikinėje praktikoje. 60-70 m Pasirodo II kartos sulfonilkarbamido preparatai. Pirmasis antrosios kartos sulfonilkarbamido preparatų atstovas - glibenklamidas - pradėtas gydyti diabetu 1969 m., 1970 m. Pradėjo vartoti gliborniridą, nuo 1972 m. - glipizidą. Beveik vienu metu pasirodė gliklazidas ir glikvidonas.

1997 m. Diabetui gydyti leidžiama repaglinidas (grupė meglitinidų).

Biguanidų naudojimo istorija prasidėjo viduramžiais, kai augalas Galega officinalis (prancūzų lelija) buvo naudojamas diabetui gydyti. XIX a. Pradžioje nuo šio augalo izoliuoti alkaloido galegenas (izoamilenguanidinas), bet jo gryna forma pasirodė labai toksiškas. 1918-1920 m Buvo sukurti pirmieji vaistai - guanidino dariniai - biguanidai. Vėliau, dėl insulino atskleidimo, bandoma gydyti cukrinį diabetą su fiksuotais biguanidais. Biguanidai (fenforminas, buforminas, metforminas) klinikinėje praktikoje buvo įvežami tik 1957-1958 metais. po pirmosios kartos sulfonilkarbamido darinių. Pirmasis šios grupės vaistas yra fenforminas (dėl ryškių šalutinių poveikių - pieno rūgšties acidozės vystymosi - buvo netinkamas). Be to, nutrauktas Buformin, kurio santykinai silpnas hipoglikeminis poveikis ir galimas laktatacidozės pavojus. Šiuo metu iš biguanidų grupės vartojamas tik metforminas.

Tiazolidindionai (glitazonai) įvedė klinikinę praktiką 1997 metais. Trogliatozonas buvo pirmas vaistas, patvirtintas vartoti kaip hipoglikeminis agentas, tačiau 2000 m. Jo vartojimas buvo uždraustas dėl jo didelio hepatotoksinio poveikio. Iki šiol šioje grupėje vartojami du vaistai - pioglitazonas ir roziglitazonas.

Veiksmas sulfonilkarbamido dariniai susijęs daugiausia su kasos beta ląstelių stimuliavimu, kartu su mobilizacija ir padidėjusiu endogeninio insulino išsiskyrimu. Pagrindinė jų poveikio pasireiškimo sąlyga yra funkciniu požiūriu aktyvių beta ląstelių buvimas kasoje. Beta ląstelių membranoje sulfonilkarbamido dariniai yra prijungti prie specifinių receptorių, susijusių su ATP priklausomu kalio kanalu. Sulfonilkarbamido receptoriaus genas klonuojamas. Nustatyta, kad klasikinis aukšto kraujo serumo sulfonilkarbamido receptorius (SUR-1) yra baltymas, kurio molekulinė masė yra 177 kDa. Skirtingai nuo kitų sulfonilkarbamido darinių, glimepiridas prisijungia prie kito baltymo, kuris konjuguotas su ATP priklausomu kalio kanalu ir kurio molekulinė masė yra 65 kDa (SUR-X). Be to, K + kanale yra intramembraninis subvienetas Kir 6.2 (baltymas, kurio molekulinė masė yra 43 kDa), kuris yra atsakingas už kalio jonų transportavimą. Manoma, kad dėl šios sąveikos susidaro beta ląstelių kalio kanalų "uždarymas". K + jonų koncentracijos padidėjimas ląstelėje prisideda prie membranos depolarizacijos, Ca2 + kanalų priklausomybės nuo potencialo atidarymo ir intracelulinio kalcio jonų kiekio padidėjimo. Rezultatas yra insulino atpalaidavimas iš beta ląstelių.

Su ilgalaikiu gydymu sulfonilkarbamido dariniais jų pradinis stimuliuojantis poveikis insulino sekrecijai išnyksta. Manoma, kad tai yra dėl sumažėjusio receptorių skaičiaus beta ląstelėse. Po gydymo pertraukos atkurta beta ląstelių reakcija į narkotikų vartojimą šioje grupėje.

Kai kurie sulfonilkarbamidai taip pat turi papildomą kasos poveikį. Ekstrakreantinis poveikis neturi daug kliniškai reikšmingo poveikio, tai yra nuo insulino priklausomų audinių jautrumas endogeniniam insulinui ir gliukozės susidarymo sumažėjimas kepenyse. Šių požymių mechanizmas yra dėl to, kad šie vaistai (ypač glimepiridą) padidinti jautrumą insulinui receptorių skaičių ląsteles taikinius,, padidinti insulino receptoriaus-sąveiką, yra sumažintas postreceptor signalo transdukcijos.

Be to, yra įrodymų, kad pradmenų sulfonilkarbamidai stimuliuoja somatostatino išsiskyrimą ir taip slopina gliukagono sekreciją.

I kartos: tolbutamidas, karbamididas, tolazamidas, acetoheksamidas, chlorpropamidas.

II kartos: glibenklamidas, glizoksepidas, glibornirilis, glikvidonas, gliklazidas, glipizidas.

III kartos gydymas: glimepiridas.

Šiuo metu Rusijoje I kartos sulfonilkarbamido preparatai praktiškai nenaudojami.

Pagrindinis skirtumas tarp antrosios kartos vaistų ir pirmosios kartos sulfonilkarbamido darinių yra jų didesnis aktyvumas (50-100 kartų), kuris leidžia juos vartoti mažesnėmis dozėmis ir atitinkamai sumažina šalutinių poveikių tikimybę. Individualūs pirmosios ir antrosios kartos hipoglikeminės sulfonilkarbamido darinių atstovai skiriasi aktyvumu ir tolerancija. Taigi pirmosios kartos vaistų pirmoji dozė - tolbutamidas ir chlorpropamidas - atitinkamai 2 ir 0,75 g, o antrosios kartos vaistai - glibenklamidas - 0,02 g; glikvidonas - 0,06-0,12 g. Antrosios kartos preparatus pacientams paprastai geriau toleruoja.

Sulfonilšlapalo preparatai turi skirtingą veikimo trukmę ir trukmę, o tai lemia vaistų pasirinkimą paskyrimui. Labiausiai ryškus hipoglikeminis visų sulfonilkarbamido darinių poveikis yra glibenklamidas. Jis naudojamas kaip nuoroda norint įvertinti naujai sintezuotų vaistų hipoglikeminį poveikį. Galingas hypoglikeminis glibenklamido poveikis yra susijęs su tuo, kad ji turi didžiausią afinitetą nuo ATP priklausomiems kasos beta ląstelių kalio kanalams. Šiuo metu glibenklamido gaminamas įprastinių dozuotų formų formą ir užtikrinant mikroninių dalelių formoje - susmulkinto specialiame būdas formos glibenklamido optimaliam farmakokinetinių ir farmakodinaminiu dėl to, kad greitai ir visiškai absorbcija (biologinio aktyvumo - apie 100%) ir suteikia galimybę naudoti šio narkotiko mažesnės dozės.

Gliclazidas yra antras dažniausiai vartojamas geriamasis hipoglikeminis agentas po glibenklamido. Be to, kad gliklazidas turi hipoglikeminį poveikį, jis gerina kraujo reologines savybes, reumologines savybes ir teigiamai veikia hemostazę bei mikrocirkuliacijos sistemą; apsaugo nuo mikrovaskulito, t.y. tinklainės pažeidimas; slopina trombocitų agregaciją, žymiai padidina santykinį išskaidymo rodiklį, padidina hepariną ir fibrinolitinį aktyvumą, didina toleranciją heparinui ir taip pat turi antioksidacines savybes.

Glikvidonas yra vaistas, kurį galima skirti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, nes tik 5% metabolitų pašalinama per inkstus, o likusi dalis (95%) - per žarnyną.

Glikozidas, turintis ryškų poveikį, yra minimalus hipoglikeminių reakcijų požiūriu, nes jis nesikaupia ir neturi aktyvių metabolitų.

Geriamaisiais vaistais nuo diabeto yra pagrindinė priemonė narkotikų terapija tipo cukriniu diabetu 2 (nuo insulino nepriklausomu) ir vyresni kaip 35 metų, be ketoacidozė prasta mityba, komplikacijų ar gretutinėmis ligomis, kuriems reikia nedelsiant insulino paprastai priskiriami pacientai.

Sulfonilšlapalo preparatai nerekomenduojami pacientams, kurių tinkama dieta reikalauja, kad insulinas būtų didesnis nei 40 U per parą. Be to, jie yra ne skirti pacientams, kuriems sunkių formų diabeto (kepenų beta-ląstelių nepakankamumo išreikštų), jei koma arba diabetinė ketozės iš hiperglikemijos istorija aukščiau 13,9 mmol / L (250 mg%) ir aukšto nevalgius Glikozurija foniniuose dietos.

Jei angliavandenių metabolizmo sutrikimai yra kompensuojami esant insulino dozėms, kurių dozė yra mažesnė kaip 40 V per parą, gydymas cukriniu diabetu sergantiems sulfonilkarbamido pacientams, kurie gydo insuliną, gali būti perduodamas į gydymą. Naudodami insulino dozes iki 10 V per parą, galite nedelsiant pradėti gydymą sulfonilkarbamido dariniais.

Ilgalaikis sulfonilkarbamido darinių vartojimas gali sukelti atsparumą, kurį galima įveikti derinant su insulino preparatais. Diabeto 1 tipo, insulino preparatų kartu su sulfonilkarbamidų yra įmanoma, siekiant sumažinti Insulino paros reikalavimus ir pagerina ligos eigą, įskaitant sulėtinimui retinopatijos progresavimą, kurios tam tikru mastu yra susijusios su šia veikla angioproteguoe sulfonilkarbamidų (ypač II kartos). Tačiau yra požymių apie jų galimą aterogeninį poveikį.

Be to, sulfonilkarbamido dariniai yra derinami su insulinu (šis derinys yra laikomas tinkamu, jei paciento būklė nepagerėja, skiriant daugiau kaip 100 TV insulino per parą), kartais jie derinami su biguanidais ir akarboze.

Kai naudojate sulfonamidų gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti vaistai turėtų būti laikoma, kad antibakterinių sulfonamidai, netiesioginiai antikoaguliantai, fenilbutazonas, salicilatai, etionamido, tetraciklinai, chloramfenikolis, ciklofosfamidu slopinti savo metabolizmą ir padidinti efektyvumą (galbūt hipoglikemija). Kai ji derinama sulfonilkarbamido darinių su tiazidiniais diuretikais (. Hidrochlorotiazido, ir tt) ir CCB (. Nifedipinas, diltiazemo, ir tt) didelėmis dozėmis įvyksta antagonizmą - tiazidams slopina sulfonilkarbamido išvestinių priemonių efektą dėl atidarymo kalio kanalų, ir CCL suardyti kalcio jonų srautą į beta ląstelių kasos liaukos.

Sulfonilkarbamido dariniai padidina alkoholio poveikį ir netoleranciją, greičiausiai dėl uždelsto acetaldehido oksidacijos. Antabus tipo reakcijos yra įmanomos.

Visus sulfonamido hipoglikeminius vaistus rekomenduojama vartoti 1 valandą prieš valgį, o tai padeda gerokai sumažinti glikemijos po valgio po valgio. Esant sunkiems dispepsinių reiškinių apraiškoms, rekomenduojama šiuos vaistus vartoti po valgio.

Nepageidaujamas poveikis sulfonilkarbamido dariniai, be to, hipoglikemijos yra dispepsinių sutrikimai (tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas), cholestazinė gelta, svorio padidėjimas, grįžtamojo leukopenijos, trombocitopenijos, agranulocitozės, aplastinės anemijos ir hemolizinės, alerginių reakcijų (įskaitant niežulys, eritema, dermatitas).

Sulfonilkarbamido vartojimas nėštumo metu nerekomenduojamas, nes dauguma jų priklauso FDA (Maisto ir vaistų administracijos) C klasei, vietoj to yra skiriama insulino terapija.

Senyviems pacientams nerekomenduojama vartoti ilgai veikiančių vaistų (glibenklamido) dėl padidėjusios hipoglikemijos rizikos. Šiame amžiuje pageidautina naudoti trumpojo nuotolio produktus - gliklazidą, glikvidoną.

Meglitinidai - Prandialiniai reguliatoriai (repaglinidas, nateglinidas).

Repaglinidas yra benzoinės rūgšties darinys. Nepaisant to, kad cheminė struktūra yra skirtinga nuo sulfonilkarbamidų, ji taip pat blokuoja nuo ATP priklausančius kalcio kanalus funkciškai veikliosios medžiagos beta-ląstelių salelių aparato kasos membranų, sukelia depoliarizaciją ir atidarymo kalcio kanalų, tuo būdu indukuojant insulino Vidinė sekrecija. Insulinotropinis atsakas į suvartojamą maistą susidaro per 30 minučių po vartojimo, kartu su jo gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimu valgio metu (insulino koncentracija tarp maitinimų nepadidėja). Kaip ir su sulfonilkarbamido dariniais, pagrindinis šalutinis poveikis yra hipoglikemija. Atsargiai, repaglinidas skiriamas pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu.

Nateglinidas yra D-fenilalanino darinys. Skirtingai nuo kitų geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais, nateglinido poveikis insulino sekrecijai yra greitesnis, bet mažiau patvarus. Nateglinidas daugiausia naudojamas 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems paaugliams po hipotizmo.

Biguanidai, kuris pradėtas vartoti II tipo diabetui gydyti 70-tieji metai, bet nekeičia kasos beta ląstelių insulino sekrecijos. Jų veikimą daugiausia lemia gliukoneogenezės slopinimas kepenyse (įskaitant glikogenolizę) ir periferinių audinių gliukozės naudojimo padidėjimas. Jie taip pat slopina insulino inaktyvaciją ir pagerina jo prisijungimą prie insulino receptorių (tai padidina gliukozės absorbciją ir jos metabolizmą).

Biguanidai (skirtingai nuo sulfonilkarbamido darinių) nesumažina gliukozės kiekio kraujyje sveikiems žmonėms ir pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, po pernelyg greito, tačiau žymiai riboja jo padidėjimą po valgio nedarant hipoglikemijos.

Hipoglikemijos diguanidų - metforminu ir kiti - taip pat pacientams, sergantiems tipo cukriniu diabetu 2. Be hipoglikemijos poveikį, diguanidų ilgalaikis naudojimas turi teigiamą poveikį lipidų apykaitą. Narkotikų šios grupės slopina lipogenezę (procesas, kurio metu gliukozės ir kitų medžiagų, yra paverstas į kūno riebalų rūgščių), aktyvuoti lipolizę (virškinimo lipidų procesą, ypač esančios riebalų trigliceridų į sudedamąsias riebalų rūgščių lipazės fermento) kiekis, sumažėjęs apetitas, skatinti svorio kritimas. Kai kuriais atvejais kartu su jų vartojimu kraujo serume sumažėja trigliceridų, cholesterolio ir MTL (nustatomas tuščiu skrandžio kiekiu). 2 tipo cukriniu diabetu, angliavandenių metabolizmo sutrikimai yra susiję su ryškiais lipidų metabolizmo pokyčiais. Taigi, 85-90% pacientų, sergančių cukriniu diabetu 2 tipo, padidėjęs kūno svoris. Todėl antsvorio ir 2 tipo cukriniu diabetu derinys parodo vaistų, normalizuojančių lipidų metabolizmą.

Biguanidų recepto indikacija yra 2 tipo cukrinis diabetas (ypač nutukimo atvejais), neefektyvus dietos terapija, taip pat su sulfonilkarbamido darinių neveiksmingumu.

Jei nėra insulino, biguanidų poveikis neatrodo.

Biguanidai gali būti vartojami kartu su insulinu esant atsparumui. Šių vaistų derinys su sulfonamido dariniais yra nurodytas tais atvejais, kai pastarieji nesuteikia visiškos medžiagų apykaitos sutrikimų. Biguanidai gali sukelti pieno rūgšties acidozės (pieno rūgšties acidozės) vystymąsi, kuris riboja šios grupės vaistų vartojimą.

Biguanidai gali būti vartojami kartu su insulinu esant atsparumui. Šių vaistų derinys su sulfonamido dariniais yra nurodytas tais atvejais, kai pastarieji nesuteikia visiškos medžiagų apykaitos sutrikimų. Biguanidai gali sukelti pieno rūgšties acidozės (pieno rūgšties acidozės) atsiradimą, dėl to ribojamas tam tikrų vaistų vartojimas šioje grupėje.

Biguanidai yra kontraindikuotini dėl acidozės ir jo tendencijos (provokuoja ir padidina laktato kaupimąsi), esant hipoksijos sąlygoms (įskaitant širdies ir kvėpavimo nepakankamumą, ūminę miokardo infarkto fazę, ūminį smegenų kraujotakos nepakankamumą, anemiją) ir tt

Šalutinis poveikis biguanidų pastebėti dažniau negu sulfonilkarbamidų (20%, palyginus su 4%), pirmiausiai tai nepageidaujamos reakcijos iš virškinimo trakto :. A metalo skonis burnoje, dispepsija ir tt Skirtingai nuo sulfonilkarbamidų, hipoglikemijos, kai taikant biguanidų (pvz metformino a) atsiranda labai retai.

Laktatacidozė, kuri kartais atsiranda vartojant metforminą, laikoma sunkia komplikacija, todėl metformino negalima skirti inkstų funkcijos nepakankamumui ir sąlygoms, kurios skatina jo vystymąsi, - sutrikus inkstų funkcijai ir (arba) kepenims, širdies nepakankamumui ir plaučių patologijai.

Biguanidai neturėtų būti skiriami kartu su cimetidinu, nes jie tarpusavyje konkuruoja inkstų kanalėlių sekrecijos procese, dėl to gali susikaupti biguanidai, be to, cimetidinas sumažina biguanidų biotransformaciją kepenyse.

Glibenklamido (II sulfonilkarbamido darinio derinys) ir metformino (biguanido) derinys optimaliai sujungia jų savybes, todėl galima pasiekti pageidaujamą hipoglikeminį efektą mažesnei kiekvieno vaisto dozei ir taip sumažinti šalutinio poveikio riziką.

Nuo 1997 m. Įtraukta klinikinė praktika tiazolidindionai (glitazonai), Cheminė struktūra, kurios pagrindą sudaro tiazolidino žiedas. Ši nauja antidiabetinių vaistų grupė apima pioglitazoną ir roziglitazoną. Šios grupės narkotikai padidina tikslinių audinių (raumenų, riebalinio audinio, kepenų) jautrumą insulinui, mažesnį lipidų sintezę raumenų ir riebalų ląstelėse. Tiazolidindionai yra selektyvūs PPARγ receptorių agonistai (peroksisomų proliferatoriaus aktyvinto gama receptorių). Žmonėms šie receptoriai yra "tiriamiesiems audiniams", būtini insulino veikimui: riebaliniame audinyje, skeleto raumenyse ir kepenyse. PPARγ branduolio receptoriai reguliuoja insulino atžvilgiu atsakingų genų transkripciją, susijusius su gliukozės gamybos, transportavimo ir panaudojimo kontrole. Be to, PPARγ jautrieji genai dalyvauja riebiųjų rūgščių metabolizme.

Siekiant, kad tiazolidindionai veiktų, yra būtinas insulino buvimas. Šie vaistai mažina periferinių audinių ir kepenų rezistentiškumą insulinui, padidina nuo insulino priklausomos gliukozės vartojimą ir mažina gliukozės išsiskyrimą iš kepenų; sumažinti trigliceridų koncentraciją, didinti DTL ir cholesterolio koncentraciją; užkirsti kelią hiperglikemijai tuščiu skrandžiu ir po valgio, taip pat hemoglobino glikozilinimo.

Alfa gliukozidazės inhibitoriai (akarbozė, miglitolis) slopina polio ir oligosacharidų skilimą, sumažinant gliukozės susidarymą ir absorbciją žarnyne ir taip užkertant kelią povedimo hiperglikemijai. Nepageidaujami angliavandeniai, paimti su maistu, patenka į mažas ir storas žarnas, o monosacharidų absorbcija pailgėja iki 3-4 valandų. Skirtingai nuo sulfonamido hipoglikeminių agentų, jie nesumažina insulino išsiskyrimo ir dėl to nedaro hipoglikemijos.

Buvo įrodyta, kad ilgalaikio gydymo akarbozėmis metu gerokai sumažėja širdies komplikacijų atsiradimo rizika, susijusi su ateroskleroziniu poveikiu. Alfa-gliukozidazės inhibitoriai yra skirti monoterapijai arba kartu su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais. Pradinė dozė yra 25-50 mg prieš pat valgį arba valgio metu, o vėliau gali būti palaipsniui didinama (didžiausia paros dozė - 600 mg).

Alfa-gliukozidazės inhibitorių skyrimo indikacijos yra 2 tipo cukrinis diabetas, kurio mitybos neefektyvumas (kursas turi būti mažiausiai 6 mėnesiai), taip pat 1 tipo cukrinis diabetas (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Šios grupės preparatai gali sukelti dispepsinius reiškinius, kuriuos sukelia susilpnėjęs angliavandenių virškinimas ir absorbcija, kurie yra metabolizuojami storosios žarnos rūgščių, anglies dioksido ir vandenilio. Todėl, skiriant alfa-gliukozidazės inhibitorius, reikia griežtai laikytis dietos, kurios sudėtyje yra riboto sudėtinio angliavandenių kiekio, įskaitant sacharozė.

Acarbose gali būti derinamas su kitais priešdiabetiniais vaistais. Neomicinas ir kolestiraminas padidina akarbozės poveikį, tuo pačiu padidinant šalutinių poveikių dažnį ir sunkumą iš virškinimo trakto. Kartu su antacidiniais vaistais, adsorbentais ir fermentais, kurie pagerina virškinimo procesą, akarbozės efektyvumas mažėja.

Šiuo metu atsirado iš esmės nauja hipoglikeminių medžiagų klasė - inkretino mimetikai. Inktininai yra hormonai, kurie atsiranda dėl tam tikrų tipų mažų žarnų ląstelių, atsirandantys dėl maisto suvartojimo ir stimuliuoja insulino sekreciją. Išskiriami du hormonai, gliukagono tipo polipeptidas (GLP-1) ir gliukozės priklausomas insulinotropinis polipeptidas (HIP).

Grupė narkotikų apima 2 grupes narkotikų:

- GLP-1 veikimą imituojančios medžiagos yra GLP-1 (liraglutido, eksenatido, liksisenadido) analogai;

- medžiagos ilginamas poveikį endogeninio GLP-1 dėl to, kad dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) blokados - žeminančio fermento GLP-1 - DPP-4 (sitagliptinas, vildagliptino, saksagliptinas, linagliptin, alogliptin).

Taigi, hipoglikeminių medžiagų grupėje yra daug veiksmingų vaistų. Jie turi skirtingą veikimo mechanizmą, skiriasi farmakokinetikos ir farmakodinamikos parametrai. Žinios apie šias savybes leidžia gydytojui padaryti individualų ir teisingą gydymo pasirinkimą.

Sulfonilkarbamido dariniai. ATC klasifikacija

Šiame svetainės skiltyje yra informacijos apie grupės vaistus - A10BB sulfonilkarbamido darinius. Kiekvieną vaistą išsamiai aprašo portalo EUROLAB ekspertai.

Anatominis ir terapinis-cheminis klasifikavimas (ATC) yra tarptautinė narkotikų klasifikavimo sistema. Lotyniškas pavadinimas yra Anatominis terapinis chemikalas (ATC). Remiantis šia sistema, visi vaistai yra suskirstyti į grupes pagal jų pagrindinį terapinį panaudojimą. ATC klasifikacija turi aiškią hierarchinę struktūrą, kuri palengvina norimų narkotikų paiešką.

Kiekvienas vaistas turi savo farmakologinį poveikį. Teisingas būtinų vaistų nustatymas yra pagrindinis žingsnis sėkmingam ligų gydymui. Norint išvengti nepageidaujamo poveikio, prieš vartodami šiuos ar kitus vaistus, pasitarkite su gydytoju ir perskaitykite vartojimo instrukciją. Ypatingą dėmesį reikia atkreipti į sąveiką su kitais vaistiniais preparatais, taip pat su vartojimo sąlygomis nėštumo metu.

Cukrus mažinantys vaistai

Priklausomai nuo veikimo mechanizmo, tabletės hipoglikeminės medžiagos yra padalintos į:

  • vaistai, kurie stimuliuoja insulino sekreciją;
  • vaistų, kurie sumažina gliukozės absorbciją žarnyne;
  • vaistus, kurie mažina gliukozės gamybą kepenyse, ir raumenų ir riebalinio audinio rezistentiškumą.

Asignavimo taisyklės

  1. Pirmojo pasirinkimo vaistai 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems yra antsvoris, yra metforminas ar tiazolidinedionai.
  2. Pacientams, kuriems yra normalus kūno svoris, yra pageidautina sulfonilkarbamido arba meglitinidų.
  3. Jei vienos tabletės vartojimo neveiksmingumas reiškia, dažniausiai yra du (dažniau iš trijų) vaistų derinys. Dažniausiai naudojami deriniai:
    • sulfonilkarbamidas + metforminas;
    • metforminas + tiazolidindionas;
    • Metforminas + tiazolidindionas + sulfonilkarbamidas.
  4. Vienu metu naudojami keli sulfonilkarbamidai, taip pat sulfonilkarbamido ir meglitinidų derinys yra nepriimtinas.
  5. Gydymo nepakankamumo atveju, vartojant tabletes su antihiperglikeminėmis medžiagomis kartu su mityba ir fiziniu krūviu, jie perduodami gydymui insulinu.

Sulfonilo karbamido preparatai

Populiariausi yra vaistai, susiję su sulfonilkarbamido dariniais (iki 90% visų cukraus mažinančių vaistų). Manoma, kad šiai klasei priskiriamų vaistų insulino sekrecijos padidėjimas yra būtinas, kad įveiktų insulino atsparumą insulinui.

2-osios kartos sulfonilkarbamido preparatai apima:

  • Gliklazidas - turi ryškų teigiamą poveikį mikrocirkuliacijai, kraujo tekėjimui, turi teigiamą poveikį cukrinio diabeto mikrovaskulinės komplikacijoms.
  • Glibenklamidas - stipriausias hipoglikeminis poveikis. Šiuo metu vis daugiau publikacijų, kuriose kalbama apie neigiamą šio vaisto poveikį širdies ir kraujagyslių ligų eigai.
  • Glipizidas - turi ryškų hipoglikeminį poveikį, tačiau veikimo trukmė yra trumpesnė nei glibenklamido.
  • Glikvidonas - vienintelis šios grupės vaistas, skiriamas pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas. Tai turi trumpiausią veiksmų trukmę.

Trečios kartos sulfonilkarbamido preparatus atstovauja Glimerimidas:

  • pradeda veikti anksčiau ir turi ilgesnį poveikio periodą (iki 24 valandų) mažesnėmis dozėmis;
  • galimybė vartoti vaistą tik vieną kartą per dieną;
  • injekcijos metu nesumažina insulino sekrecijos;
  • sukelia greitą insulino išsiskyrimą atsakant į valgį;
  • gali būti vartojamas vidutinio sunkumo inkstų funkcijos nepakankamumui;
  • yra mažesnė hipoglikemijos rizika lyginant su kitais šios klasės vaistais.

Didžiausias sulfonilkarbamido darinių veiksmingumas nustatomas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, bet kurių normalus kūno svoris.

Sulfonilšlapalo preparatai skirti 2 tipo diabetui, kai dieta ir reguliarus fizinis aktyvumas nepadeda.

sulfonilkarbamidų yra kontraindikuotini: 1 diabetu sergantiems pacientams nėščioms moterims tipas ir krūties-šėrimo, su sunkia kepenų liga ir inkstų ligos, diabetinės gangrenos metu. Ypatingą dėmesį reikia skirti skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opoms bei febrilinėse sąlygose pacientams, sergantiems lėtiniu alkoholizmu.

Pagal statistiką, deja, tik trečdalis pacientų, vartojančių sulfonilkarbamido darinius, optimaliai kompensuoja diabetą. Kiti pacientai pataria vartoti šiuos vaistus kartu su kitomis tabletėmis arba pereiti prie gydymo insulinu.

Biguanidai

Vienintelis narkotikų šios grupės yra metformino, kuris sulėtina gamybos ir išleidimo gliukozės kepenyse, gerina gliukozės sunaudojimą pagal periferiniuose audiniuose, gerina kraujotaką, normalizuoja lipidų metabolizmą. Hipoglikeminis poveikis išsivysto 2-3 dienas po vaisto vartojimo pradžios. Tuo pat metu sumažėja gliukozės tuščio skrandžio kiekis, sumažėja apetitas.

Metformino skiriamasis požymis yra stabilizavimas ir net svorio sumažėjimas - nė vienas kitas hipoglikeminis agentas neturi tokio poveikio.

Metformino vartojimo indikacijos yra: 2 tipo cukrinis diabetas pacientams, turintiems antsvorį, priešlaikinius vaistus, netoleruotų sulfonilkarbamido darinių.

Metforminas yra kontraindikuotinas: pacientų, sergančių 1 tipo cukriniu diabetu, nėštumo ir laktacijos metu, sergantiems sunkia kepenų ir inkstų liga, ūminėmis diabeto komplikacijų, ūmių infekcijų ir dėl bet kokios ligos, susijusių su nepakankamu deguonies tiekimą organus.

Alfa glikozidazės inhibitoriai

Šios grupės vaistai yra akarbozė ir miglitolis, kurie sulėtino angliavandenių skilimą žarnyne, o tai užtikrina lėtesnę gliukozės absorbciją į kraują. Dėl to cukraus kiekio kraujyje padidėjimas valgant yra nuslopintas, todėl nėra hipoglikemijos pavojaus.

Šių vaistų savybė yra jų veiksmingumas naudojant daugybę sudėtingų angliavandenių. Jei paciento mityboje dominuoja paprasti angliavandeniai, gydymas alfa-glikozidazės inhibitoriais nesukelia teigiamo poveikio. Šis veikimo mechanizmas padaro šios grupės vaistus veiksmingiausius įprastoje gliukozės gliukozės koncentracijoje gliukozės kiekiui kraujyje ir itin padidėjęs po valgio. Be to, šie vaistai praktiškai nepadidina kūno svorio.

Alfa-glikozidazės inhibitoriai skirti pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, su neveiksminga mityba ir pratimais, kurių metu vyrauja hiperglikemija.

Kontraindikacijos naudojimo alfa-gliukozidazės inhibitorių apima: diabetinė ketoacidozė, kepenų ciroze, ūmus ir lėtinis uždegimas, žarnyno, skrandžio ir žarnyno patologija su didelio dujų formavimo, opinio kolito, žarnų nepraeinamumas, išvaržos didelio dydžio, išreikštos inkstų nepakankamumas, nėštumo ir žindymo.

Tiazolidindionai (glitazonai)

Šios grupės vaistai apima pioglitazoną, roziglitazoną, troglitazoną, kuris mažina atsparumą insulinui, sumažina gliukozės išsiskyrimą kepenyse, išlaiko insulino gamybos ląstelių funkciją.

Šių vaistų poveikis yra panašus į metformino poveikį, tačiau jie netenka savo neigiamų savybių, be to, mažina atsparumą insulinui, šios grupės vaistai gali sulėtinti inkstų komplikacijų vystymąsi ir arterinę hipertenziją bei palengvina lipidų metabolizmą. Tačiau, kita vertus, vartojant glitazonus, turite nuolat stebėti kepenų funkciją. Šiuo metu yra pranešimų, kad roziglitazono vartojimas gali padidinti miokardo infarkto ir širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų riziką.

Glitazonai skirti pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu dietos neefektyvumo ir fizinio krūvio pasireiškimo atvejais, kai yra atsparumo insulinui.

Kontraindikacijos yra: 1 tipo cukrinis diabetas, diabetinė ketoacidozė, nėštumas ir žindymas, sunki kepenų liga, sunkus širdies nepakankamumas.

Meglitinidai

Šios grupės vaistai yra repaglinidas ir nateglinidas, kurie turi trumpalaikį hipoglikeminį poveikį. Meglitinidai reguliuoja gliukozės koncentraciją po valgio, todėl galima nesilaikyti griežto maisto tvarkaraščio, nes vaistas vartojamas tuoj pat prieš valgį.

Meglitinidų išskirtinis ypatumas yra didelis gliukozės kiekio sumažėjimas: tuščiame skrandyje esant 4 mmol / l; po valgio - 6 mmol / l. Glikozuojamo hemoglobino HbA1c koncentracija sumažėja 2%. Ilgai vartojančiai medžiagai nesukelia svorio ir nereikia dozės. Padidėjus gliukozės kiekį mažinančiam poveikiui, vartojamas alkoholis ir tam tikri vaistai.

Meglitinidų vartojimo indikacija yra 2 tipo cukrinis diabetas, kai neefektyvi dieta ir mankšta.

Miglitinidija draudžiama: pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, sergantiems diabetine ketoacidoze, nėščia ir maitinančia maitinimą krūtimi, padidėjęs jautrumas vaistui.

Sulfonilšlapalo preparatų apžvalga

Esant nepakankamai insulino gamybai, jo koncentracija padidėjo. Sulfonilkarbamido dariniai yra vaistai, kurie didina hormonų sekreciją ir yra sintetiniai hipoglikeminiai vaistai.

Joms būdingas didesnis poveikis lyginant su kitomis tablečių priemonėmis, turinčiomis panašų poveikį.

Trumpai apie narkotikų grupę

Sulfonilkarbamido dariniai (PSM) yra diabeto gydymo vaistai. Greta hipoglikemijos pasireiškia cholesterolio kiekį mažinantis poveikis.

Klasifikavimas narkotikų nuo įvado:

  1. Pirmąją kartą atstovauja Chlorpropamidas, tolbutamidas. Šiandien jie praktiškai nenaudojami. Apibūdinamas trumpesnis veiksmas, kad būtų pasiektas didesnis tomas.
  2. Antrosios kartos - Glibenklamidas, Glipizidas, Gliclazidas, Glimepiridas. Yra mažiau ryškių šalutinių reiškinių, skiriamų mažesniais kiekiais.

Padedant vaistų grupei, galima gauti gerą kompensaciją už diabetą. Tai leidžia išvengti ir sulėtinti komplikacijų atsiradimą.

Priėmimas PSM numato:

  • sumažėjusi gliukozės gamyba kepenyse;
  • kasos ląstelių ląstelių stimuliavimas, siekiant pagerinti gliukozės jautrumą;
  • padidėjęs audinių jautrumas hormonui;
  • slopindamas somatostatino sekreciją, kuri slopina insuliną.

Gydymo PSM sąrašas: Glibamidas, Maninilas, Glibenklamidas, Teva, Amarilas, Glizitolis, Glemazas, Glizitolis, Tolinase, Glibetikas, Gliklada, Meglimidas, Glidiabas, Diabetonas, Diazidas, Reclidas, Oziklidas. Gibenecas, Minitabas, Movoglekenas.

Veikimo mechanizmas

Pagrindinis komponentas veikia konkrečius kanalų receptorius ir juos aktyviai blokuoja. Yra β-ląstelių membranų depolarizacija ir dėl to kalcio kanalų atidarymas. Po to Ca ionai patenka į beta ląsteles.

Rezultatas - hormono išsiskyrimas iš ląstelių granulių ir išleidimas į kraują. PSM poveikis nepriklauso nuo gliukozės koncentracijos. Dėl šios priežasties dažnai būna hipoglikeminė būklė.

Narkotikai įsisavinami virškinamojo trakto, jų veikimas prasideda praėjus 2 val. Po nuryti. Metabolizuota kepenyse išskiriama, išskyrus Glykvidoną, per inkstus.

Kiekvienos vaistų grupės pusperiodis ir veikimo trukmė yra skirtingi. Susijimas su plazmos baltymu yra nuo 94 iki 99%. Pašalinimo kelias priklausomai nuo vaisto yra inkstų, inkstų ir kepenų, kepenų. Skiriant maistą, veikliosios medžiagos absorbcija mažėja.

Paskyrimo nuorodos

Sulfonilkarbamido dariniai yra skirti 2 tipo diabetui šiais atvejais:

  • su insulino nepakankamumu;
  • sumažindamas jautrumą audinio hormonui;
  • su dietos terapijos neefektyvumu.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kontraindikacijos sulfonilkarbamido dariniams yra:

  • 1 tipo cukrinis diabetas;
  • kepenų disfunkcija;
  • nėštumas;
  • maitinimas krūtimi;
  • inkstų disfunkcija;
  • ketoacidozė;
  • operatyvinė intervencija;
  • padidėjęs jautrumas sulfonamidams ir pagalbinėms sudedamosioms dalims;
  • netoleravimas PSM;
  • anemija;
  • ūminiai infekciniai procesai;
  • amžius iki 18 metų.

Nerekomenduojama didelio cukraus kiekio nevalgius - daugiau nei 14 mmol / l. Be to, netaikoma, kai kasdienis insulino poreikis yra didesnis kaip 40 U. Nerekomenduojama pacientams, sergantiems sunkiu DM 2, esant β-ląstelių trūkumui.

Glykvidon gali būti skiriamas žmonėms su švelniais inkstų pažeidimais. Jo pašalinimas atliekamas (apie 95%) per žarnyną. PSM naudojimas gali sudaryti pasipriešinimą. Siekiant sumažinti šiuos reiškinius, juos galima sujungti su insulinu ir biguanidais.

Vaistų grupė paprastai gerai toleruojama. Tarp neigiamų dažnių pasireiškimo pasekmių yra hipoglikemija, sunki hipoglikemija stebima tik 5% atvejų. Taip pat gydymo metu pastebimas svorio padidėjimas. Taip yra dėl endogeninio insulino sekrecijos.

Šis šalutinis poveikis yra retesnis:

  • dispepsiniai sutrikimai;
  • metalinis skonis burnoje;
  • hiponatremija;
  • hemolizinė anemija;
  • inkstų funkcijos sutrikimas;
  • alerginės reakcijos;
  • kepenų sutrikimas;
  • leukopenija ir trombocitopenija;
  • cholestazinė gelta.

Dozavimas ir vartojimas

PSM dozę nustato gydytojas. Jis nustatomas remiantis duomenų apie metabolizmo būklę duomenimis.

Patartina pradėti gydyti PSM su silpnesniais, jei nėra poveikio, pereiti prie stipresnių vaistų. Glibenklamidas turi didesnį cukraus kiekį mažinančią poveikį, nei kitų hipoglikeminių vaistinių preparatų.

Šios grupės skirtų vaistų priėmimas prasideda nuo mažiausių dozių. Per dvi savaites jis palaipsniui didinamas. PSM galima vartoti kartu su insulinu ir kitais paruoštais hipoglikeminiais preparatais.

Tokiais atvejais dozė yra sumažinta, pasirinkta teisingesnė. Pasiekus nuolatinę kompensaciją grįžta į įprastą gydymo schemą. Kai insulino poreikis yra mažesnis kaip 10 vienetų per parą, gydytojas atlieka paciento perėjimą į sulfonilkarbamido preparatus.

2 tipo diabeto gydymas

Tam tikro vaisto dozė nurodyta vartojimo instrukcijoje. Atsižvelgiama į paties vaisto (aktyviojo ingrediento) gamybą ir savybes. Dviejų dozių vartojimas chlorpiridui (1-oji karta) - 0,75 g, tolbutamidas - 2 g (2 kartos), Glikvidona (2-oji karta) - iki 0,12 g, glibenklamidas (2-oji karta) - 0,02 g. Pacientai su sutrikusia inkstų ir kepenų veikla, pagyvenę žmonės pradinė dozė yra mažesnė.

Visos PSM grupės lėšos skiriamos pusvalandžiui iki valandos prieš valgį. Tai užtikrina geresnį narkotikų įsisavinimą ir dėl to mažina kraujo spaudimo glikemiją. Jei yra akivaizdžių dispepsinių sutrikimų, PSM vartojamas po valgio.

Saugos priemonės

Senyvo amžiaus žmonėms hipoglikemijos rizika yra daug didesnė. Siekiant užkirsti kelią nepageidaujamoms pasekmėms, ši kategorija pacientų yra skiriama vaistų, kurie yra trumpiausiai trunkantys.

Rekomenduojama atsisakyti ilgai veikiančių vaistų (glibenklamido) ir pereiti prie trumpalaikio poveikio (Glikvidono, gliklazido).

Sulfonilkarbamido darinių vartojimas sukelia hipoglikemijos riziką. Gydymo procese būtina stebėti cukraus kiekį. Rekomenduojama laikytis gydytojo nustatyto gydymo plano.

Jei jis yra atmestas, gliukozės kiekis gali skirtis. Kitų PSM gydymo metu turite pranešti gydytojui.

Gydymo procese stebimi šie rodikliai:

Nerekomenduojama keisti dozės, pereiti prie kito vaisto, nutraukti gydymą be konsultacijų. Narkotikai yra svarbūs taikant numatytą laiką.

Viršyta nustatyta dozė gali sukelti hipoglikemiją. Norėdami jį pašalinti, pacientas paima 25 g gliukozės. Kiekviena tokia situacija, kai didinama vaisto dozė, pranešama gydytojui.

Sunkios hipoglikemijos, kuri kartu yra sąmonės netekimas, turite kreiptis medicininės pagalbos.

Gliukozė įvedama į veną. Jums gali prireikti papildomų gliukagono IM, IV injekcijų. Pasibaigus pirmoji pagalba, bus būtina stebėti kelių dienų reguliarų matuojant cukrų būklę.

Vaizdo įrašai apie 2 tipo diabetes:

PSM sąveika su kitais vaistais

Vartojant kitus vaistus, atsižvelgiama į jų suderinamumą su sulfonilkarbamidais. Anaboliniai hormonai, antidepresantai, beta adrenoblokatoriai, sulfonamidai, klofibrate, vyriški hormonai, kumarinai, tetraciklinai, mikonazolas, salicilatai, kiti hipoglikeminiai vaistai ir insulinas padidina hipoglikeminį poveikį.

Kortikosteroidai, barbitūratai, gliukagonas, vidurių užkietėjimas, estrogenai ir gestagenai, nikotino rūgštis, chlorpromazinas, fenotiazinas, diuretikai, skydliaukės hormonai, izoniazidas, tiazidai sumažina PSM poveikį.

Daugiau Straipsnių Apie Diabetą

Gliukozė kūnui yra lygi benzinui automobilio cisternoje, nes tai yra energijos šaltinis. Kraujyje tai atsiranda dėl suskaidytų angliavandenių, kuriuos gauname su maistu.

Moterys nesilaiko cukraus kiekio kraujyje parametrų tol, kol nėra simptomų. Moterų kraujyje esantis cukraus kiekis gali skirtis nuo turimų rezultatų, todėl turėtumėte būti atsargūs pernelyg didelio arba mažo kiekio, kuris gali būti pavojingų ligų simptomų, kuriems reikia nedelsiant gydyti.

Diabetinė retinopatija - akies obuolio tinklainės indo pažeidimas. Tai sunki ir labai dažna diabeto komplikacija, dėl kurios gali atsirasti aklumas. Regos komplikacijos stebimos 85% pacientų, sergančių I tipo cukriniu diabetu, kurių amžius 20 ar daugiau metų.